Доклад: Дофамин
Применяется как кардиотоническое средство при хронической сердечной недостаточности.
Принимают (за 1 ч до еды) в дозе 0,05–0,2 г 2–3 раза в день.
Возможные побочные явления: тошнота, диспепсия, тахикардия, гипергликемия (при больших дозах).
Противопоказания: желудочковые аритмии, феохромоцитома, беременность, кормление грудью. Не рекомендуется одновременное применение с амиодароном (кордароном).
ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,05 и 0,1 г.
Примечание. Препарат относительно новый (вошел в медицинскую практику в 1980-х годах), нуждается в дальнейшем накоплении опыта применения. Нет достаточного опыта применения у детей.
3. БРОМОКРИПТИН ( Bromocriptine )*.
2-Бром-а-эргокриптин:
Выпускается в виде мезилата (метансульфоната).
СИНОНИМЫ: Абергин, Бромкриптин, Бромэргон, Лактодел, Парлодел, Серокриптин, Abergin, Bromergon, Bromocriptinummesilat, Lactodel, Parlodel, Pravidel, Sero-criptine.
Бромокриптин – полусинтетическое производное алкалоида спорыньи – эргокриптина.
Является специфическим агонистом дофаминовых рецепторов (главным образом типа Д2 ).
Препарат активно влияет на кругооборот дофамина и норадреналина в ЦНС, уменьшает выделение серотонина.
В связи со стимулирующим действием на дофаминовые рецепторы гипоталамуса бромокриптин оказывает характерное тормозящее влияние на секрецию гормонов передней доли гипофиза, особенно пролак-тина и соматотропина. Эндогенный дофамин является физиологическим ингибитором секреции этих гормонов.
Синтеза пролактина бромокриптин не нарушает. Тормозящее влияние на секрецию гормона снимается блокаторами дофаминовых рецепторов (например, аминазином).
Бромокриптин (как и апоморфин, являющийся стимулятором Дг-рецепторов) оказывает рвотное действие, снижает температуру тела, уменьшает акинезию, вызванную резерпином, тетрабеназином, фенотиазиновы-ми нейролептиками. Препарат оказывает гипотензивное действие, связанное с влиянием на ЦНС, симпатические нервные окончания и гладкую мускулатуру сосудов. Снижает содержание в крови катехоламинов.
В отличие от эргометрина, метилэргометрина и других аналогичных препаратов спорыньи (см.) он не оказывает «маточного» (окситоцического) действия. Наоборот, он угнетает сокращения матки, вызванные метилэргометрином.
Препарат всасывается быстро. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2–3 ч после приема внутрь. Выделяется в основном с калом, в небольших количествах с мочой.
Бромокриптин нашел применение в акушерской и гинекологической практике. В акушерстве препарат применяют для подавления послеродовой лактации, когда она противопоказана (тяжелые заболевания матери, преждевременное родоразрешение, гибель новорожденного и др.). Применение препарата предупреждает лактацию, нагрубание молочных желез и развитие лактационного мастита, восстанавливает функцию яичников.
Назначают препарат внутрь (во время еды) по 0,0025 мг (1 таблетка) 2 раза в день в течение 10–17 дней. При необходимости лечение может быть продолжено. Преждевременная отмена препарата может привести к возобновлению лактации.
Наряду с прекращением лактации, бромокриптин вызывает восстановление менструального цикла и способствует наступлению беременности у женщин с гиперпролактиновой аменореей.
В гинекологической практикехфи синдроме галактореи – аменореи, развившемся после родов, при нарушении функции яичников и бесплодии, обусловленных гиперпролактинемией, и при других заболеваниях назначают по 0,00125 г. (1 /2 таблетки) 2–3 раза в день, при необходимости по 0,0025 г. (1 таблетка) 2–4 раза в день. Курс лечения 3–6 мес.
Бромокриптин применяют также при галакторее, индуцированной приемом нейролептиков (см.) и других лекарственных средств (противозачаточных пероральных препаратов и др.).
Используют также препарат при лечении акромегалии и болезни Иценко–Кушинга.
При болезни Иценко–Кушинга принимают в первые дни по 0,0075 г. (3 таблетки) в день, затем дозу
уменьшают до 0,005–0,0025 (2–1 таблетка) вдень. Через 2–3 нед назначают поддерживающую терапию – по 0,0025 г. (1 таблетка) 1 раз в день. Курс лечения 6– 8 мес.
При акромегалии назначают по 0,005–0,01 г. (5 – 10 мг) в день. При необходимости увеличивают суточную дозу до 0,04–0,06 г.
В связи с агонистическим действием на Д2-рецепторы бромокриптин предложен также для применения при паркинсонизме (см. Средства для лечения паркинсонизма). Эффект выражен, однако, в умеренной степени и наблюдается при применении относительно больших доз (0,03–0,04 г. и более в сутки).