5 . Отдельные группы и виды допингов

С точки зрения достигаемого эффекта спортивные допинги можно условно разделить на две основные группы:

1 . препараты, применяемые непосредственно в период соревнований для кратковременной стимуляции работоспособности, психического и физического тонуса спортсмена;

2 . препараты, применяемые в течение длительного времени в ходе тренировочного процесса для наращивания мышечной массы и обеспечения адаптации спортсмена к максимальным физическим нагрузкам.

В первую группу входят различные средства, стимулирующие центральную нервную систему:

1 . психостимулирующие средства (или психомоторные стимуляторы): фенамин, центедрин, (меридил), кофеин, сиднокраб, сиднофен; близкие к ним симпатомиметики: эфедрин и его производные, изадрин, беротек, салбутамол; некоторые ноотропы: натрия оксибутиран, фенибут;

2 . аналептики: коразол, кордиамин, бемегрид;

3 . препараты, возбуждающе действующие преимущественно на спинной мозг: стрихнин. К этой же группе относятся некоторые наркотические анальгетики со стимулирующим или седативным (успокаивающим) действием: кокаин, морфин и его производные, включая промедол; омнопон, кодеин, дионин, а также фентанил, эстоцин, пентазоцин (фортрал), тилидин, дипидолор и другие. Кроме того, кратковременная биологическая стимуляция может достигаться с помощью переливания крови (собственной или чужой) непосредственно перед соревнованиями (гемотрансфузия, «кровяной допинг»).

Во вторую группу допинговых средств входят анаболические стероиды и другие гормональные анаболизирующие средства. Кроме того, существуют специфические виды допингов и других запрещенных фармакологических средств:

1 . средства, снижающие мышечный тремор и подрагивание конечностей, улучшающие координацию движений: бета-блокаторы, алкоголь;

2 . средства, способствующие уменьшению (сгонке) веса, ускорению выведения из организма продуктов распада анаболических стероидов и других допингов – различные диуретики (мочегонные средства);

3 . средства, обладающие способностью маскировать следы анаболических стероидов во время проведения специальных исследований по допинг-контролю – антибиотик пробенецид и другие.

Из всех перечисленных препаратов, наибольшее распространение среди культуристов и тяжелоатлетов получили анаболические стероиды.

2. Анаболические стероидные препараты, их аналоги и механизмы действия

В 50-х гг. впервые были синтезированы химические производные мужских половых гормонов – андрогенов. Изначально ставилась задача синтезировать препараты, у которых андрогенное действие было бы наиболее слабым, а анаболическое – способность стимулировать синтез белка – наиболее сильным.

В настоящее время создан целый ряд анаболических стероидов (АС), являющихся производными тестостерона (наиболее активный мужской половой гормон) и близких к нему веществ.

Для понимания механизмов лечебного и побочного действия анаболических стероидов необходимо четко представить себе их химическую структуру и связь активности со строением.

Все анаболические стероиды имеют в своей основе тетрациклический углеводород, имеющий метальный радикал –СН3 в положении 13, иногда в положении 10, 1, 7. Очень важное значение имеет наличие радикала разной длины в положении 17.

Наибольшей длительностью действия обладает ретаболил, имеющий самый длинный радикал в положении 17: -O-C=O-CH2-(CH2)8-CH3

Анаболический эффект после однократного введения ретаболила сохраняется в течение 3-х месяцев. На 2-м месте по длительности действия находится феноболин, имеющий в положении 17 более короткий радикал. Его анаболический эффект после однократного введения сохраняется до 14-й дней.

Прямая зависимость между длиной радикала и длительностью действия объясняется тем, что при его удлинении повышается растворимость в липидах. Он (радикал) связывается с липидами организма и образует депо в подкожно-жировой клетчатке.

Наличие метильного радикала –СН3 в положении 17 придает анаболическим стероидам гепатотоксические свойства. Поэтому такие препараты, как например, метандростенолон, имеющие метильный радикал в положении 17 необходимо применять совместно с препаратами, улучшающими функцию печени.

Анаболические стероиды являются самым активным классом соединений, из всех известных анаболических средств. При правильном применении они дают значительный прирост массы тела и увеличение силы мышц. Прирост массы тела достигается не только за счет мышечной ткани, но и за счет увеличения массы внутренних органов – печени, сердца, почек и т.д. которое, впрочем, выражено меньше, чем рост мышечной массы.

Резко усиливается способность к усвоению белка организмом. Если в норме взрослому человеку необходимо от 70 до 100 г белка в сутки, то на фоне применения АС потребность в белке может возрастать до 300г в сутки. Отсюда очевидна необходимость увеличения доли белка в пищевом рационе на время лечения анаболиками. Доля жиров и углеводов соответственно должна быть уменьшена. На фоне малобелкового питания анаболические стероиды неактивны. Очень важно отметить, что увеличение дозы анаболических стероидов выше общепринятой дает лишь небольшое усиление анаболического эффекта, в то время как побочные действия резко возрастают. Поэтому, для достижения большого эффекта имеет смысл отдать предпочтение такой схеме лечения, когда анаболики вводятся дольше по времени, но в обычных дозах. Более короткое применение больших доз уже менее эффективно.

При сильной передозировке анаболических стероидов может развиться катаболический эффект с усилением скорости распада мышечных белков и развитием азотистого дефицита. Это связано с двумя причинами: во-первых, избыток анаболических стероидов способен повышать функцию щитовидной железы, что вызывает отрицательный азотистый баланс за счет резкого усиления процессов окисления белков в результате энергетического дефицита; во-вторых, избыток анаболических стероидов способен превращаться в печени в эстрогены, которые тормозят анаболические реакции у мужчин.

В силу вышесказанного, длительное назначение малых доз АС более предпочтительно, чем кратковременное назначение больших. Помимо задержки азота в организме, анаболики способствуют задержке ионов натрия, магния, калия, серы, фосфора, кальция и др., что может вызвать отеки при передозировке препарата.

Анаболическая активность того или иного препарата определяется по отношению к анаболической активности тестостерона, которая принимается за единицу. Аналогичным образом выражается андрогенная активность по отношению к андрогенной активности тестостерона. Отношение анаболической активности к андрогенной называется анаболическим индексом. Отсюда ясно, что наиболее ценным является тот препарат, который имеет наибольший анаболический индекс (АИ), как показатель наибольшего преобладания анаболической активности над андрогенной.

АИ = (Анаболическая активность) / (Андрогенная активность)

В приведенной ниже таблице приводится анаболическая и андрогенная активность различных препаратов по данным разных авторов, где в качестве стандарта используется тестостерон.

Препараты	Активность		АИ
	Андрогенная	Анаболическая
Тестостерон	1 – 2,9	1 – 3,8	0,91 – 1,35
Метандростенолон	0,01 – 0,11	0,06 – 0,12	0,7 – 7,5
Феноболин	0,14 – 0,82	0,4 – 3,87	2,0 – 16,0
Станозолол	0,03 – 0,46	0,13 – 1,2	0,7 – 5,0
Осиметалон	0,05 – 0,82	0,07 – 2,3	0,69 – 4,3
Галотестин	0,2 – 1,23	0,5 – 2,35	0,68 – 2,5
Неливар	0,12 – 1,18	0,6 – 7,1	1,3 – 20,0
Этилэстренол	0,2	0,38	1,9 – 2,6
Примоболан	0,2 – 0,84	1,04 – 4,0	1,27 – 20,0
Норболетон	0,17 – 0,62	1,82 – 3,2	2,96 – 20,0
Боластерон	0,6 – 1,03	1,12 – 1,9	1,87
Оксиместерон	0,43 – 0,52	0,68 – 1,34	1,58 – 4,3
Хлортестостерон	0,12 – 0,25	0,29 – 0,42	1,7 – 2,3
Оксакндролон	0,11 – 0,24	0,21 – 0,31	1,29 – 1,8
Ретаболил	0,18	1,76	10,0

Влияние анаболических стероидов на белковый обмен связано прежде всего с воздействием на генетический аппарат клетки. Анаболические стероиды проникают туда через клеточные мембраны непосредственно в ядро клетки и блокируют ген-депрессор синтеза белка. В результате происходит усиление синтеза белка в клетке.