Контрольная работа: Местные анестетики
От степени ионизации: чем ближе рКа местного анестетика к рН ткани, тем быстрее начало действия препарата. рКа определяется как уровень рН, при котором количество ионизированных и неионизированных форм находится в равной концентрации (рис.13.3). Так как все местные анестетики являются слабыми основаниями, чьи рКа лежат в пределах близких физиологическому значению рН, большинство молекул не ионизированы, и хорошо растворимы в жирах. Возвращаясь к рисунку 13.2, становится понятно, что именно неионизирован-ные формы должны проникнуть через аксональную мембрану, для того чтобы развился нервный блок (см. табл. выше).
Как развивается анестезия при блокаде периферического нерва?
Проводниковый блок развивается от периферии (оболочки) к центру (ядру) нервного пучка. Обобщая, можно сказать, что нервные волокна на периферии являются проксимальными нервами, а в середине - дистальными.
Вы выполнили позадилодыжечный блок пациенту, которому предстоит ампутация I пальца стопы по поводу большой незаживающей язвы. Вы знаете, что выполнили блок безупречно, однако, в момент выполнения разреза, пациент внезапно вскрикивает. Что произошло?
Во-первых, никогда не разрешайте хирургу выполнять разрез до того, как убедитесь в адекватности блока! Легкого щипка маленьким зажимом бывает достаточно. Во-вторых, рН местных тканей, окружающих инфицированный большой палец, вероятно меньше 7,4. Большинство анестетиков, введенных в эту область, остается в ионизированной форме; они не способны проникнуть через нейрональную мембрану. Местная инфильтрационная анестезия в области инфицированных тканей имеет те же ограничения. Однако более проксимальный периферический блок или спинальная анестезия, вероятно, будут более эффективны.
Что такое ионная ловушка? Какое важное значение она имеет при анестезии в акушерстве?
Ионная ловушка - это накопление ионизированных форм местных анестетиков при ацидозе в окружающем пространстве из-за градиента рН между ионизированными и неионизированными формами препарата. Этот тип градиента существует между матерью и плодом, находящимся в асфиксии (ацидоз, гиперкапния) и может вызвать накопление местного анестетика в крови плода. Это накопление может неблагоприятно воздействовать на систему кровобращения плода при компенсаторном ответе на асфиксию.
Ваш коллега хирург сообщает вам, что он намерен инфильтрировать хирургический разрез по окончанию оперативного вмешательства. Он собирается использовать 0,25% раствор бупивакаина (маркаин) и спрашивает вас, сколько миллилитров он может ввести в операционную рану без риска вызвать осложнение. Что вы ему ответите?
| препарат | максимальная доза, мг/кг | препарат | максимальная доза, мг/кг |
| прокаин | 7 | мепивакаин | 5 |
| хлорпрокаин | 8-9 | бупивакаин | 2,5 |
| тетракаин | 1,5 (местно) | этидокаин | 5 |
| лидокаин | 5 или 7 (с адреналином) |
Максимальные дозы для подкожного применения представлены в таблице и используются только при однократном введении. Длительная инфузия местного анестетика, например, в течение нескольких часов при эпидуральной анестезии во время родов и родоразрешения, предусматривает достижение большей общей дозы анестетика до токсического уровня в плазме.
Максимальная доза бупивакаина - 2 мг/кг
Вес пациента - 70 кг
бупивакаин = 2,5 мг бупивакаина в миллилитре
Максимальная доза бупивакаина для этого пациента: 2 мг/кгх70 кг = 140 мг
Максимальный допустимый общий объем 0,25% бупивакаина: 140 мг/ (2,5 мг/мл) = 56 мл.
С какой целью к местным анестетикам добавляется адреналин или фенилэфрин (мезатон)?
Эти препараты вызывают местную вазоконстрикцию в тканях, ограничивая абсорбцию местного анестетика в кровоток, пролонгируя его действие и уменьшая токсический потенциал (см. вопрос 17).
Когда применение вазоконстрикторов противопоказано?
Нестабильная стенокардия.
Нарушения сердечного ритма.
Периферическая блокада пальцев и полового члена (области без коллатерального кровотока).
Что происходит с пациентом при развитии токсического действия местных анестетиков? Как клинически проявляется это состояние?
Системная токсичность развивается на фоне высокой концентрации местного анестетика в плазме. А это, как правило, следствие передозировки или непреднамеренного внутрисосудистого или субарахноидального введения препарата. Поражается сердечно-сосудистая и центральная нервная системы. Поскольку ЦНС более чувствительна к токсическому влиянию местных анестетиков, она поражается первой. Клинические проявления представлены ниже в хронологическом порядке.
ЦНС
Светобоязнь, звон в ушах, онемение вокруг рта, замешательство (беспокойство).
Мышечные подергивания, слуховые и зрительные галлюцинации.
Тонико-клонические судороги, потеря сознания, остановка дыхания.
Сердечно-сосудистая система.
Гипертензия, тахикардия.
Снижение сократимости миокарда и падение сердечного выброса, гипотония.
Синусовая брадикардия, желудочковые нарушения ритма, остановка кровообращения.
С какими анатомическими областями связана большая сосудистая абсорбция при проведении регионарной анестезии местными анестетиками?
Межреберный блок > каудальный блок > эпидуральный блок > плечевое сплетение > седалищный и бедренный блок > подкожное введение. Так как межреберные нервы окружены богатой сосудистой сетью, местные анестетики, введенные в эту зону, адсорбируются очень быстро, достигая токсического уровня.
Существует ли простой способ запомнить наиболее важные факты, касающиеся лидокаина?
Да. Так как лидокаин является наиболее распространенным и часто используемым местным анестетиком, полезно заучить информацию об этом препарате. Его молекулярный вес 234, связывание с белками плазмы - 56% и рКа 7,8, что легко запомнить как 2, 3, 4, 5, 6, 7,8.
Что представляет из себя ропивакаин и каковы потенциальные возможности его применения?
Ропивакаин - новый амидный анестетик, чья структура и тип действия очень схожи с бупивакаином. Как и бупивакаин, он имеет высокий процент связывания с белками и длительность действия. Однако он менее токсичен.
Ропивакаин способен обеспечить дифференцированный блок. Другими словами, имеется возможность отдельно использовать сенсорные и моторные свойства анестетика. Ропивакаин может обеспечить сенсорную блокаду без выраженного моторного блока. Эти характеристики ропивакаина делают его идеальным анестетиком в акушерской анестезии.