Контрольная работа: Местные анестетики
Контрольная работа
"Местные анестетики"
Какую роль играют местные анестетики в практической анестезиологии?
Местные анестетики обладают способностью устранять болевую перцепцию без выключения сознания. Например, установка эпидурального катетера на поясничном уровне беременной женщине позволяет облегчать боль в родах и при родоразрешении. Даже если возникнет необходимость в проведении кесарева сечения, она будет чувствовать себя комфортно, оставаться в сознании и активно принимать участие в рождении своего ребенка. Местные анестетики можно вводить напрямую непосредственно в футляр, окружающий плечевое сплетение, обеспечивая полную анестезию верхней конечности и плеча в течение от 1 до 12 ч.
Местные анестетики используют для селективной блокады нервов нижней конечности, шейного и чревного сплетений и для областей, иннервируемых поясничными, грудными и шейными отделами спинного мозга. Наконец, местные анестетики необходимы как дополнение к общей анестезии (у пациентов без сознания) и для лечения острой и хронической боли.
Как классифицируются местные анестетики?
Эфиры. Эфирными местными анестетиками считаются препараты, в которых ароматическое кольцом и аминогруппу связывает эфир. Наиболее часто используемые эфирные местные анестетики - прокаин (новокаин), хлорпрокаин, кокаин и тетракаин.
Амиды. В амидных анестетиках ароматическое кольцо и аминогруппу связывает амидогруппа. Наиболее часто применяемыми препаратами являются лидокаин, бупивакаин, мепивакаин и этидокаин.
Как называются местные анестетики, определяемые как амиды?
Амидные местные анестетики содержат букву и в наименовании препарата, за которым следует окончание - каин, например, ладо-каин, этидокаин.
Как метаболизируются местные анестетики?
Эфиры подвергаются гидролизу псевдохолинэстеразой плазмы.
Амиды биотрансформируются в печени, подвергаясь ароматическому гидроксилированию, гидролизу амида и N-деалкиламированию.
Как проводится импульс в нервной клетке?
Передача импульса зависит от электрического градиента мембраны нервной клетке, который, в свою очередь, зависит от движения ионов натрия и калия. Приложение импульса достаточной интенсивности вызывает изменение мембранного потенциала (от - 90 до - 60 мВ), с последующей деполяризацией нервного волокна и распространением импульса.
Деполяризация является следствием входящего тока натрия из внеклеточного во внутриклеточное пространство. Реполяризация - следствие исходящего тока калиевых ионов из внутриклеточного во внеклеточное пространство. Na+ -K+ -Hacoc затем восстанавливает равновесие на мембране клетки после реализации потенциала действия.
В чем заключается механизм действия местных анестетиков?
События происходят в следующей последовательности:
1. Диффузия неионизированной (основной) формы через оболочку нерва и мембрану клетки.
2. Изменение соотношения между основной и катионной формой в аксоплазме.
3. Связывание катиона с участком рецептора на внутренней стороне натриевого канала приводит к его блокаде и, как следствие, к нарушению натриевой проводимости.
Ваш пациент утверждает, что при экстракции зуба у него была "аллергия" на новокаин. Откажетесь ли вы от применения местных анестетиков у этого пациента?
Вероятно, нет. Новокаин, торговое название прокаина, является эфирным местным анестетиком. Эфиры - это производные парааминобензойной кислоты (ПАБК), аллергические реакции на которую, хотя и редко, могут развиваться. Тщательный сбор анамнеза должен выявить, имел или нет пациент действительно симптомы аллергической реакции - крапивницу, свистящее дыхание, тахикардию и шок. Сердцебиение и нервозность могут быть проявлением действия адреналина, который добавляется к раствору местного анестетика, но не аллергической реакции.
Кроме того, пациент может описывать последствия случайного внутрисосудистого введения препарата или передозировки местного анестетика (см. вопрос 17). Если же подозрения на аллергическую реакцию подтверждаются, можно использовать другой класс местных анестетиков, так как перекрестные реакции между местными анестетиками случаются в самом деле редко. Если причина аллергии остается неустановленной, кожные тесты с помощью подкожного введения веществ могут подтвердить аллергию, но не без риска для пациента.
От чего зависит мощность местных анестетиков?
От растворимости в жирах: чем выше жирорастворимость препарата, тем он мощнее. Так как бупивакаин и тетракаин хорошо жирорастворимы, они мощнее других.
препарат |
растворимость в жирах |
относительная мощность | связывание белками |
длительность действия | рка |
начало действия |
прокат [ | <1 | 1 | 5 | короткая | 8,9 | медленное |
2-хлорпрокаии | >1 | 2 | - | короткая | 9,1 | очень быстрое |
мепивакаин | 1 | 2 | 75 | средняя | 7,6 | быстрое |
лидокаин | 4 | 4 | 65 | средняя | 7,7 | быстрое |
бупивакаин | 28 | 16 | 95 | длительная | 8,1 | среднее |
тетракаим | 80 | 16 | 85 | длительная | 8,6 | медленное |
этидокаин | 140 | 16 | 95 | длительная | 7,7 | быстрое |
ропивакаии | ? 16 | 94 | длительная | 8,1 | среднее |
От чего зависит длительность действия местного анестетика?
От связи с белками: чем больше связь с белками, тем дольше действие. Так как бупивакаин, тетракаин и этидокаин имеют высокий процент связывания с белками, они являются препаратами длительного действия (см. табл. выше).
--> ЧИТАТЬ ПОЛНОСТЬЮ <--