Курсовая работа: Барбитураты как лекарственные средства, их соответствующие физико-химические и химические свойства, способы и методы анализа
Барбитал экстрагируется органическими растворителями из кислых водных растворов.
Применение . Действие на организм. Барбитал применяется в качестве успокаивающего и снотворного средства. Он относится к барбитуратам продолжительного действия. Иногда его назначают больным в смесях с бромидами, амидопирином, антипирином и др. Барбитал по сравнению с другими барбитуратами медленно всасывается из пищевого канала и еще медленее выделяется из организма. Его можно обнаружить в организме даже через 10 суток после приема.
Метаболизм . Большая часть дозы принятого барбитала выделяется с мочой в неизмененном виде. Незначительная часть дозы этого препарата выделяется с мочой в виде метаболитов, к числу которых относятся: 5-этил-5-β-оксиэтилбарбитуровая кислота, ее глюкуронид и 5-этил-барбитуровая кислота.
Обнаружение барбитала
1. Барбитал с изопропиламином и солями кобальта дает фиолетовую окраску.
2. От прибавления солей кобальта и щелочей к барбиталу появляется розовая или красная окраска.
3. Барбитал дает мурексидную реакцию.
4. После прибавления серной кислоты к барбиталу образуется кислотная форма этого препарата. Под микроскопом наблюдается появление бесцветных прозрачных прямоугольных призм. Предел обнаружения: 80 мкг барбитала в пробе.
5. При взаимодействии барбитала с раствором хлорцинкиода образуются темно-красные, фиолетовые или серовато-розовые прямоугольные пластинки. Предел обнаружения: 4 мкг барбитала в пробе.
6. Барбитал с солями меди и пиридином образует фиолетовые кристаллы, имеющие форму прямоугольников, друз или звездочек. Предел обнаружения: 14 мкг барбитала в пробе.
Выполнение перечисленных реакций описано выше
7. Обнаружение барбитала по УФ- и ИК-спектрам. Способ обнаружения барбитала и других барбитуратов по УФ-спектрам описан выше
В ИК-области спектра барбитал (диск с бромидом калия) имеет основные пики при 1674, 1754, 1380 и 1707 см -1.
8. Обнаружение барбитала методом хроматографии. Для обнаружения барбитала методом хроматографии применяется тот же способ, который описан для обнаружения барбамила (см. гл. V, § 13).
При наличии барбитала на хроматограмме появляются фиолетово-синие или красно-фиолетовые пятна.
Фенобарбитал
Фенобарбитал (люминал) -5-фенил-5-этилбар-битуровая кислота — белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, растворяется в этиловом спирте (1 : 15), хлороформе (1 : 50), в растворах щелочей, слабо растворяется в воде (1 : 1000).
Фенобарбитал экстрагируется органическими растворителями из кислых водных растворов.
Применение . Действие на организм. Фенобарбитал оказывает снотворное, успокаивающее и противосудорожное действие. Он применяется для лечения эпилепсии, хореи и других заболеваний. В малых дозах фенобарбитал применяется при начальных стадиях гипертонической болезни, стенокардии и др. Фенобарбитал, по сравнению с другими барбитуратами, относительно медленно всасывается из пищевого канала и имеет продолжительное действие.
Метаболизм . Фенобарбитал метаболизируется несколькими путями. Основными метаболитами фенобарбитала являются 5-этил-5- п -гидроксифенилбарбитуровая кислота, п -оксифенилбарбитал. Эти метаболиты частично выделяются с мочой в виде глюкуронидов. Некоторое количество фенобарбитала превращается в о -оксифенобарбитал. Обнаружены еще 3 метаболита фенобарбитала, состав которых не изучен. Часть принятой дозы фенобарбитала выделяется с мочой в неизмененном виде.
Обнаружение фенобарбитала
1. При взаимодействии фенобарбитала с изопропиламином и солями кобальта появляется фиолетовая окраска.
2. Фенобарбитал с солями кобальта и щелочью дает розовую или красную окраску.
3. Фенобарбитал можно обнаружить при помощи реакции образования мурексида.
4. От прибавления концентрированной серной кислоты к фенобарбиталу образуется кристаллический осадок кислотной формы этого препарата (бесцветные игольчатые кристаллы, сростки из них, сфероиды). Предел обнаружения: 41 мкг фенобарбитала в пробе.
5. Фенобарбитал со смесью соли железа (III) и иодида калия образует оранжево-коричневые или коричневые кристаллы (призмы и их сростки). Предел обнаружения: 4 мкг фенобарбитала в пробе.
Способы выполнения перечисленных реакций приведены выше (см. гл. V, § 12).
6. Реакция образования п-нитрофенилэтилбарбитуровой кислоты. Небольшое количество вещества растворяют в 3 мл концентрированной серной кислоты. К этому раствору прибавляют 0,5 г нитрата калия и нагревают в течение 10 мин на кипящей водяной бане. Затем жидкость охлаждают и прибавляют 10 мл воды. При наличии фенобарбитала образуется кристаллический осадок /г-нитрофенилэтилбарбитуровой кислоты. Осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из этилового спирта. Высущенный осадок имеет температуру плавления 279 °С. Нитрогруппу в /г-нитрофенилэтилбарбитуровой кислоте можно восстановить в аминогруппу, а затем п -аминофенилэтилбарбитуровую кислоту можно обнаружить при помощи реакции диазотирования. Эта реакция специфична для фенобарбитала, но малочувствительна. Ее можно использовать для обнаружения фенобарбитала в порошках, таблетках и др. Эту реакцию дает и бензонал. Ее не дают барбитураты, не содержащие фенильной группы.