Курсовая работа: Характеристика адреноблокаторов

– b–адреноблокаторы + диуретики;

– b–адреноблокаторы + a–адреноблокаторы.

Заключение

Таким образом, b–адреноблокаторы являются ЛС, которые по праву можно назвать «краеугольным камнем» современной кардиологии, т.к. они зарекомендовали себя как высокоэффективными и безопасными препаратами у пациентов в первую очередь с ИБС, АГ, ХСН. Однако эффективность и безопасность b–адреноблокаторов у пациентов во многом зависит от знаний клинико–фармакологических аспектов применения этой группы ЛС, которые позволят врачу индивидуально подойти к выбору b–адреноблокатора и его режима дозирования.

Способы применения и дозы

Важное клиническое значение имеет длительность действия антигипертензивного b-адреноблокатора, назначаемого для длительной терапии гипертонической болезни. Во-первых, больные гораздо охотнее регулярно принимают предписанные врачом антигипертензивные препараты, если их достаточно принять 1 раз в сутки. Во-вторых, внезапное прекращение приема короткодействующих b-адреноблокаторов, в том числе и по причине забывчивости больного, приводит к развитию феномена (синдрома) отмены.

У больных гипертонической болезнью феномен отмены b-адреноблокаторов может проявляться как резким повышением АД, так и развитием нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда. Феномен отмены в виде резкого подъема АД описан у некоторых больных гипертонической болезнью даже после внезапного прекращения приема такого длительнодействующего b-адреноблокатора, как атенолол, который обычно рекомендуют принимать 1 раз в сутки. С другой стороны, не наблюдается гипертензивной реакции на отмену бетасолола, b-адреноблокатора со сверхдлительным антигипертензивным.

Таблица 5.

Препарат	Средние дозы, мг/сут	Кратность приема
Атенолол	25–100	1–2
Ацебутолол	200–800	1–2
Бетаксолол	10–20	1
Бисопролол	2,5–10	1
Карведилол	25–50	2
Метопролол*	50–200	2
Надолол	40–160	1
Окспренолол**	60–200	2–3
Пиндолол**	14–40	2–3
Пропранолол*	40–240	2–3
Пропранолол*	40–240	2–3
Соталол***	80–160	1–2
Целипролол	200–400	1–2

* Существуют ретардные формы метопролола и пропранолола, которые можно принимать 1 раз в день.

** Обладает ВСА, используется лишь при лечении артериальной гипертензии во время беременности.

*** Чаще используется как антиаритмический препарат.

Клинические преимущества и использование в особых группах больных

Пожилой возраст

Применение b-адреноблокаторов у пожилых не является патогенетически обоснованным, так как с возрастом чаще встречается гипокинетический тип кровообращения. Кроме того, частое сочетание у этого контингента больных АГ с другими заболеваниями (хронические обструктивные заболевания легких, атеросклероз нижних конечностей) ограничивает применение b-адреноблокаторов.

Однако, по крайней мере 3 крупных исследования, в которых были использованы b-адреноблокаторы в сочетании или без диуретиков, показали, что у пожилых людей этот вид терапии приводит к снижению частоты инсультов и инфарктов и достаточно хорошо переносится ими.

При сравнении выраженности гипотензивного эффекта, например бисопролола (Конкора) , у молодых (моложе 60 лет, средний возраст 50,5 лет) и пожилых людей (старше 60 лет, средний возраст 72 года) значимых различий не получено, а процент больных, имевших положительный эффект, был несколько большим среди пожилых, чем у молодых, – 83,8 и 76,1 соответственно, и большее число больных отвечают на низкие дозы препарата: 60 и 53,7% соответственно. В то же время частота побочных эффектов существенно не отличается.

Бетаксолол оказывает достаточно выраженное гипотензивное действие у пожилых , часто для достижения эффекта им необходимы меньшие дозы, чем молодым. Препарат не оказывает существенного побочного действия, в частности не вызывает обструкции дыхательных путей. Аналогично и для карведилола частота гипотензивного эффекта у пожилых и молодых людей одинакова – 84%, а дозы для достижения гипотензивного эффекта необходимы несколько меньшие – 25 мг.

Неселективные ß –АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

ПРОПРАНОЛОЛ - неселективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности с непродолжительным действием.

Пропранолол назначают внутрь начиная с небольших доз - 10-20 мг, постепенно - особенно пожилым людям и при подозрении на сердечную недостаточность - в течение 2-3 дней доводя суточную дозу до эффективной (160-180-240 мг). Учитывая короткий период полувыведения препарата, для достижения постоянной терапевтической концентрации необходимо принимать пропранолол 4-5 раз в день. Лечение может быть длительным. Следует помнить, что высокие дозы препарата приводят к учащению его побочных эффектов. Для выбора оптимальной дозы необходимо регулярное измерение ЧСС и АД.

Биодоступность таблеток пропранолола после приема внутрь — менее 30%, а при использовании, малых доз - еще меньше. Период полувыведения относительно короток - 2-3 часа. Из-за большой скорости метаболизма препарата при первом прохождении через печень его концентрации в плазме крови после приема одной и той же дозы могут различаться у разных пациентов в 7-20 раз. С мочой элиминируется 90% принятой дозы, в неизмененном виде - менее 1%. На распределение в организме пропранолола и, по-видимому, других бета-адреноблокаторов оказывает влияние ряд препаратов. В то же время сами бета-адреноблокаторы могут изменять метаболизм и фармакокинетику ряда лекарств.

Отменять пропранолол рекомендуется постепенно, особенно при дли тельном приеме и использовании больших доз (на 50% дозы в течение од ной недели), так как резкое прекращение его приема может вызвать сильный подъем АД.

НАДОЛОЛ - неселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Отличается от остальных препаратов этой группы длительным действием и способностью улучшать функцию почек. Обладает более выраженной антиангинальной активностью, чем пропранолол.

Абсорбируется в среднем около 30% принятой внутрь дозы препарата. Только 18—21 °/о связываются с белками плазмы. Пик концентрации надолола в крови после приема внутрь - через 3—4 часа. Период полувыведения - от 14 до 24 часов, что позволяет при лечении больных артериальной гипертонией назначать препарат 1 раз в день. Надолол не метаболизируется в организме человека. Этим объясняются длительный период полувыведения препарата и большая по сравнению с другими продолжительность фармакологических эффектов. Надолол выводится почками и кишечником в неизмененном виде. Полностью — через 4 дня после однократно принятой дозы.

Надолол назначают по 40-240 мг 1 раз в день. Стабильный уровень его концентрации в крови - через 6-9 дней приема.

ПИНДОЛОЛ - неселективный бета-адреноблокатор с симпатомиметической активностью.

Препарат вызывает менее выраженный отрицательный инотропный эффект в покое, чем пропранолол. Слабее, чем другие неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на бета-2-адренорецепторы и потому безопаснее при бронхоспазме и сахар ном диабете. В средних и тяжелых случаях артериальной гипертонии применяется совместно с диуретиками и другим?