Курсовая работа: Лекарства, обладающие ноотропным действием
- усиление антидепрессивного действия хлорпротиксена при одновременном назначении;
- усиление эффекта антиэпилептических препаратов при эпилепсии у детей;
- эффективность при поздней дискинезии (возникающей вследствие длительного приема нейролептиков).
Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов, что позволяет использовать его не только для лечения инсульта, динамического нарушения мозгового кровообращения и сахарного диабета, но и при синдроме Рейно. Наряду с аспирином пирацетам можно использовать для вторичной профилактики ишемического инсульта.
Ноотропные препараты обладают хорошей переносимостью: пирацетам не повышает риск развития кровотечения, в том числе риск геморрагической трансформации инсульта.
Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома, заикания, гиперкинезов, расстройств мочеиспускания, нарушений сна, мигрени, головокружения, для профилактики укачивания.
2. Фармакологическая характеристика отдельных ноотропных препаратов
Предшественниками ноотропов были психостимуляторы – вещества, которыеинтенсивно стимулируют центральную нервную систему, на короткое времяувеличивают выносливость, бодрость,снижают утомляемость, уменьшают потребность во сне, вызывают ощущение эйфории.
Но у психостимуляторов есть три недостатка: большое количество негативныхпобочных эффектов, привыкание и тяжелый постэффект: после принятия препарата и всплеска положительных реакций всегда приходит период депрессии и упадка сил. Из-за этих недостатков производство и продажа психостимуляторов запрещены в большинстве стран. Самый известный представитель психостимуляторов – амфетамин.
В отличие от психостимуляторов, ноотропы практически не имеют побочных эффектов, привыкание наступает редко и не отмечается каких-либо значительных постэффектов.
Ноотропы более мягко воздействуют на мозг и нервную систему. Для достижения ноотропического эффекта необходим курс приема препаратов 1-3 месяца, но прием большой дозы некоторых ноотропов вызывает воздействие на психику подобно психостимуляторам.
Эффект ноотропических средств обусловлен, в первую очередь, улучшением и восстановлением баланса между возбудительными и тормозными реакциями в мозгу, улучшением метаболизма и энергетических процессов в нервных тканях, в дополнение к этому они защищают нейроны при кислородном голодании и мембранотоксических воздействиях, то есть защищают нервную систему и мозг от старения.
2.1 Синтетические ноотропы
В настоящее время перечень ноотропных препаратов и лекарств достаточно широк, вот типичные представители:
Пирацетам (ноотропил) – самый первый и самый распространенный препарат. Применяется при нарушениях памяти и внимания, всевозможных нервных расстройствах, при болезнях сосудов, травмах и склерозе мозга, расстройствах психики и алкоголизме.
Используется для усиления памяти, мышления и обучения у больных и здоровых людей. Улучшает настроение, стабилизирует функции мозга. Побочные эффекты не часты: возбуждение или сонливость, тошнота и головокружение, повышение сексуальности.
Фармакологическое действие - ноотропное. Активирует ассоциативные процессы в ЦНС, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Стимулирует интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, улучшает синаптическую проводимость в коре и связи между полушариями головного мозга, облегчает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга (сознание, память, речь), повышает умственную работоспособность.
Нормализует соотношение АТФ и АДФ (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет обмен нейромедиаторов. Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию, блокирует агрегацию тромбоцитов, оптимизирует конформационные свойства эритроцитарной мембраны и способность эритроцитов к прохождению через микрососуды, увеличивает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Усиливает альфа- и бета-активность и снижает дельта-активность на ЭЭГ. Снижает выраженность вестибулярного нистагма.
Оказывает нейропротекторное действие при гипоксии, травме, интоксикации, электросудорожном воздействии. Седативное и анксиолитическое действие отсутствуют. В связи с антигипоксическим действием эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда.
Быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность составляет 100%. Проникает во все органы и ткани, проходит через плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Практически не метаболизируется.
Усиливает эффект психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (тремор, беспокойство, раздражительность, нарушение сна, спутанность сознания). В сочетании с нейролептиками усиливает выраженность экстрапирамидных расстройств.
Ацефен (Меклофеноксат, Церутил, Центрофеноксин) - провещество ацетилхолина – химического передатчика нервного возбуждения (нейротрансмиттера, нейромедиатора), активного участника работы всей нервной системы человека.
Препарат улучшает кровоснабжение головного мозга и стимулирует его активность, улучшает процессы возбуждения и торможения, стимулирует и восстанавливает память, оказывает психостимулирующее действие. Замечено его омолаживающее воздействие на клетки мозга. Для повышения умственных способностей используется совместно с пирацетамом и ацетил-л-карнитином. Ацефен хорошо переносится. Побочные эффекты связаны с усилением работы нервной системы: бессонница, тревожность, повышенный аппетит. По наблюдениям и экспериментам ученых ацефен способствует увеличению продолжительности жизни лабораторных животных на 36%.
Аминалон (синоним: гаммалон) - гамма-аминомаслянная кислота. При обычных способах введения через ГЭБ проникает плохо. Действие осуществляется путем взаимодействия с ГАМК-ергическими рецепторами, находящимися в тесной связи с дофаминовыми и другими рецепторами мозга.
Сосудорасширяющее действие, возможно за счет влияния на специфические рецепторы мозговых сосудов. При нарушениях ГЭБ возможно центральное тормозное влияние аминалона. Торможение функциональной активности мозга повышает его устойчивость к гипоксии.
Повышается дыхательная активность тканей головного мозга, ускоряется утилизация глюкозы, выведение продуктов ее обмена, улучшается кровоснабжение.
Улучшает динамику нервных процессов, мышление, память, оказывает мягкое стимулирующее действие. Способствует восстановлению движений и речи, уменьшает вестибулярные расстройства у больных с нарушениями мозгового кровообращения и после травм головного мозга.
Применяют при сосудистых заболеваниях головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь), хронической церебрососудистой недостаточности с нарушением памяти, внимания, речи, головокружениях и головной боли, а также в постинсультном и посттравматическом периодах.
У детей аминалон применяют при явлениях умственной отсталости, сопровождающихся снижением психической активности, перинатальной энцефалопатии. Препарат показан также в качестве профилактического и лечебного средства при укачивании.
Депренил (юмекс, слегинил) – препарат, ровесник пирацетама, который также относят к ноотропам. Хорошо изучен и имеет широкое применение. По своему действию это вещество является ингибитором моноаминоксидаза (МАО-В): депренил подавляет действие веществ, которые, в свою очередь, подавляют фенилэтиламин и дофамин, стимулирующие работу мозга и нервной системы и вызывающие чувство удовольствия.
Если в молодости дофамин и МАО-В находятся в балансе, то после 40 лет фермент дофамина выделяется недостаточно, поэтому необходимы ингибиторы МАО-В, чем и является депренил. Депренил - это ноотроп для людей в возрасте. Его изобрели и начали использовать для лечения болезней Альцгеймера и Паркинсона. При приеме депренила интенсифицируется деятельность мозга и памяти, в том числе и кратковременной, улучшается общее самочувствие, тонус и настроение. При экспериментах на крысах доказано, что депренил увеличивал продолжительность жизни грызунов на 30%. По мнению ученых, прием 5 мг через день людьми старше 40 лет может увеличить жизнь на 15 лет. Побочные эффекты довольно разнообразны, но практический опыт показывает, что в случае использования в профилактических целях их нет.