Отчет по практике: Технология лекарственных форм
- собственно дисперсионные среды (в растворах защищенных коллоидов, суспензиях, эмульсиях, сложных микстурах);
- растворители (в истинных растворах низко- и высокомолекулярных веществ);
- экстрагенты (для получения водных извлечений, экстракционных препаратов разной природы).
Вода очищенная относится к растворителям. Ее используют для изготовления растворов внутреннего и наружного применения, глазных капель, офтальмологических растворов, лекарственных форм для новорожденных и других неинъекционных растворов, изготовляемых с последующей стерилизацией. Вода очищенная должна иметь рН=5,0-7,0, не содержать хлоридов, сульфатов, нитратов, восстанавливающих веществ, кальция, диоксид углерода, тяжелых металлов, нормируется содержание аммиака. В 1л воды очищенной не должно быть более 100 микроорганизмов. Она получается с помощью дистилляции, ионного обмена, обратного осмоса или электродиализа.
Этанол . В аптечной практике применяют водно-этанольные растворы с разной концентрацией этанола. При отсутствии в рецепте точных указаний на концентрацию растворителя применяют всегда спирт этиловый 90%-ный. Этанол - прозрачная, бесцветная, легкоподвижная, летучая жидкость с характерным спиртовым запахом и жгучим вкусом, температурой кипения 78 °С. Получается он в результате брожения крахмалсодержащего сырья (главным образом картофеля и зерна).
Этанол растворяет неполярные вещества (органические кислоты, масла эфирные, масла жирные, камфору, ментол, йод, танин, левомицетин и др.), хорошо смешивается с эфиром, хлороформом, ацетоном, водой и глицерином. Но применение этанола в качестве растворителя ограничено в связи с его фармакологической и химической неиндифферентностью, способностью к окислению, дегидратирующими свойствами.
Как растворитель этиловый спирт находит широкое применение в фармацевтической технологии при приготовлении растворов для наружного и внутреннего использования, а в некоторых случаях при изготовлении инъекционных лекарственных средств.
Глицерин – бесцветная, вязкая жидкость, сладкого вкуса, без запаха. Глицерин относят к растворителям высококипящим, высоковязким, нелетучим, имеющим сродство к полярным веществам. Он очень гигроскопичен, смешивается с водой очищенной, этанолом, димексидом, не растворяется в хлороформе и эфире, но растворяется в их смесях с этанолом. В аптеках для приготовления жидких лекарственных форма глицерин используют с содержанием воды очищенной. Наиболее часто изготавливают глицериновые растворы натрия тетрабората растворы Люголя для наружного применения.
Масла жирные и минеральные – это смеси глицеридов высокомолекулярных кислот. Содержат фосфатиды, свободные жирные кислоты, токоферолы, пигменты и другие вещества. Жирные масла – прозрачные, без запаха или со слабым характерным запахом маслянистые жидкости. Они относятся к высоковязким, нелетучим и неполярным растворителям.
Жирные масла используются для приготовления эмульсий - жидких лекарственных форм, являющихся дисперсионной системой из воды и нерастворимой в воде жидкости (масла, бальзама или иной не смешивающейся с водой жидкости). Также масла входят в состав жидких мазей (линиментов), средств для растирания, пластырей.
Минеральные масла (вазелиновое масло и др.) обладают выраженными кератопластическими свойствами (способствуют восстановлению эпидермиса при нарушении его нормального состояния) и оказывают хорошее заживляющее действие при язвенных поражениях кожи. Минеральные масла применяются как основа для мазей при необходимости их длительного хранения.
Димексид – диполярный растворитель, гигроскопическая жидкость без цвета, с характерным запахом и вкусом. Относится к маловязким растворителям. Обладает способностью растворять полярные, диполярные и некоторые неполярные вещества, смешивается с водой очищенной, этанолом, хлороформом, не смешивается с жирными и минеральными маслами. Используют как солюбилизатор, сорастворитель, фармакологически автивный компонент с противовоспалительным, бактерицидным, болеутоляющим действием.
Выписываемый в мазях димексид образует эмульсионную систему с ланолином безводным в соотношении 45 : 100, с ланолином водным - 30:100, с консистентной эмульсионной основой - 35: 00, а с вазелином - только 4: 00. По сравнению с жировыми суспензионными мазями мази-эмульсии быстрее проникают в кожу, и лекарственные вещества, находясь в водной фазе, оказывают быстрое и сильное действие.
ПЭО-400 – продукт полимеризации оксида этилена в присутствии воды – бесцветная, прозрачная, вязкая, очень гигроскопичная жидкость со слабым, характерным запахом и сладковатым вкусом, проявляет антимикробную стабильность, хорошо растворяется в воде, этаноле, хлороформе. Так как ПЭО-400 обладает высокой осмотической активностью, его применяют при изготовлении жидких лекарственных форм, предназначенных для обработки гнойных раневых поверхностей.
Хлороформ - бесцветная, прозрачная, подвижная, летучая жидкость с характерным запахом и сладким жгучим вкусом. Это вещество хорошо растворимо в органических растворителях (этаноле, эфире, жирных маслах), но малорастворимо в воде и не смешивается с глицерином. В хлороформе хорошо растворяются лекарственные вещества, нерастворимые или малорастворимые в воде (кислота бензойная, бутадион, камфора, левомицетин, хлорбутанолгидрат, ментол и др.). В неводных растворах трихлорметан обычно прописывают в комбинации с каким-либо основным растворителем (например, этанолом, маслами жирными и др.).
Эфир представляет собой бесцветную, прозрачную, подвижную, легковоспламеняющуюся летучую жидкость со своеобразным запахом и жгучим вкусом. Он хорошо смешивается с этанолом, маслами жирными, маслами эфирными, растворимость в воде составляет 1 : 12. В нем растворяются те же лекарственные вещества примерно в той же концентрации, что и в хлороформе. Для изготовления неводных растворов его применяют достаточно редко и только в комбинации с другими растворителями. Наиболее часто эфир используют в технологии некоторых настоек и экстрактов, а также в производстве коллодия, который является спиртоэфирным раствором коллоксилина. В связи со способностью к высыханию с образованием тонкой прозрачной пленки коллодий применяется для закрепления хирургических повязок и покрытия небольших ран.
К дисперсионным средам предъявляются высокие требования. Они должны:
- обладать растворяющей способностью или обеспечивать достижение оптимальной дисперсности;
- обеспечивать биологическую доступность лекарственных веществ;
- не подвергаться микробной контаминации;
- быть химически индифферентными, биологически безвредными;
- обладать оптимальными органолептическими свойствами;
- быть экономически выгодными.
Некоторые среды могут быть экстрагентами при получении извлечений из лекарственного растительного сырья и затем служить дисперсионной средой для извлеченных веществ. К экстрагентам предъявляют дополнительные требовании:
- высокая диффузионная способность;
- проницаемость через поры биологического материала, клеточные мембраны;
- десорбирующая способность;
- избирательная растворяющая способность.
Тема №3. "Твердые лекарственные формы".