Реферат: Боль
промедол (в 3--4 раза слабее морфина)
фентанил (в 100--400 раз сильнее морфина)
производные дифенилметана --пиритрамид (дипидолор) --равен морфину
трамадол (трамал) --несколько уступает морфину
Агонисты-антагонисты
Агонисты
mu -опиатных рецепторов и антагонисты
kappa -опиатных рецепторов --бупренорфин (норфин) --в 25--30 раз сильнее морфина.
Агонисты
kappa -опиатных рецепторов и антагонисты
mu -опиатных рецепторов --пентазоцин (лексир) --в 2--3 раза слабее морфина и буторфанол (морадол) --равен морфину.
Агонисты-антагонисты намного реже и слабее полных агонистов вызывают эйфорию и лекарственную зависимость.
Антогонисты-агонисты. Антагонист
mu -опиатных рецепторов, агонист
kappa -опиатных рецепторов (антагонистический эффект преобладает над эффектами наркотического анальгетика). Налорфин --самостоятельно (например при отравлении барбитуратами) и при легком отравлении морфином оказывает
обезболивающее действие, вызывает миоз, брадикардию, усугубляет угнетение дыхательного центра. При тяжелом отравлении морфином и другими агонистами вытесняет их из опиатных рецепторов дыхательного центра и восстанавливает дыхание. Вызывает дисфорию --раздражительность, депрессию, нарушение фокусировки взора.
Полные антагонисты
mu и kappa -опиатных рецепторов: Налоксон --самостоятельного действия не имеет, эффективен как антидот при отравлениях наркотическими анальгетиками.
Применять наркотические анальгетики следует только при острой боли кратковременно. Больному не сообщают какой препарат он получает, т.к. в развитии эйфории большое значение имеет психологическая подготовка. Острая боль --лучшее противоядие для развития наркомании. Наиболее часто используют при травмах, ожогах, инфаркте миокарда, перитоните (после уточнения диагноза и решения вопроса об операции). Наркотические анальгетики входят в состав литических смесей для потенцирования наркоза. Препараты этой группы применяют при послеоперационной боли в комбинации с М-холиноблокаторами и миотропными спазмолитиками. Их назначают для купирования печеночной (пентазоцин) и почечной (промедол) колик.
Хроническая боль является противопоказанием для назначения наркотиков, исключение --запущенные формы злокачественной опухоли (дипидолор, трамадол, агонисты-антагонисты).
Наркотические анальгетики комбинируют с психотропными средствами для проведения специальных видов обезболивания:
Нейролептаналгезия --обезболивание комбинацией фентанила (сильный, действует 30--40 минут) и дроперидола (мягкий нейролептик). Дроперидол оказывает мягкое седативное, противорвотное, противошоковое действие, устраняет любую эмоциональную реакцию, снижает тонус скелетной мускулатуры. Дозы --1:50. Комбинированный препарат --таламонал. Нейролептаналгезию используют при нетравматических операциях, нейрохирургии, инфаркте миокарда и др.
Атальгезия или транквилоанальгезия --фентанил + сильный транквилизатор типа сибазона, феназепама. Основной недостаток --сильное угнетение дыхания фентанилом, сохранение сознания.