Реферат: Фармакогностичне дослідження надземної частини кульбаби лікарської (taraxacum officinale wigg.) та розробка способів аналізу біологічно активних речовин

Апробація результатів дисертації. Основні положення дисертаційної роботи викладено на III Міжнародній науково-практичній конференції „Наука і соціальні проблеми суспільства: медицина, фармація, біотехнологія” (Харків, 2003), науково-практичній конференції з міжнародною участю „Створення, виробництво, стандартизація, фармакоекономіка лікарських засобів та біологічно активних добавок” (Тернопіль, 2004), VI Національному з'їзді фармацевтів України (Харків, 2005), Міжнародній науково-практичній конференції „Науково-технічний прогрес і оптимізація технологічних процесів створення лікарських препаратів” (Тернопіль, 2006).

Публікації. За темою дисертації опубліковано 15 наукових праць, у тому числі 6 статей (5 із них унаукових фахових виданнях), 2 деклараційних патенти на корисну модель, 7 тез доповідей.

Обсяг та структура дисертації. Дисертаційна робота складається із вступу, огляду літератури, п¢яти розділів експериментальних досліджень, висновків, списку використаних джерел літератури та 14 додатків. Дисертація викладена на 291сторінці машинописного тексту. Обсяг основного тексту 148 сторінок. Дисертаційна робота ілюстрована 41 рисунком і 44 таблицями. Список використаних джерел містить 183 найменування, з них 70 іноземних.


ОСНОВНИЙ ЗМІСТ РОБОТИ

Кульбаба лікарська: ботанічна характеристика, хімічний склад, застосування в медицині (огляд літератури)

В розділі проаналізовані та узагальнені дані первинних джерел з ботанічної характеристики, ареалу розповсюдження, сучасного стану вивчення хімічного складу, використання в науковій та народній медицині надземної та підземної частин кульбаби лікарської. Представлена номенклатура лікарських засобів (ЛЗ), що містять у своєму складі кульбабу лікарську та описані сучасні методи аналізу біологічно активних речовин, що входять до складу кульбаби лікарської.

Дослідження хімічного складу та ідентифікація біологічно активних речовин з надземної частини кульбаби лікарської

Об'єктами дослідження були листя та квітки кульбаби лікарської (TaraxacumofficinaleWigg.), зібрані в фазу масового цвітіння рослини.

В результаті хімічного скринінгу листя та квіток кульбаби лікарської, який проводився загальноприйнятими методами (якісні реакції, ПХ, ТШХ, ВЕРХ, ГРХ), встановлено наявність таких груп БАР, як гідроксикоричні кислоти, флавоноїди, кумарини, тритерпеноїди, полісахариди, амінокислоти, стерини, жирні кислоти, каротиноїди, токофероли та хлорофіли.

На основі результатів аналізу фізико-хімічних властивостей (даних УФ-, ІЧ-спектрального аналізів, хроматографії, порівняння з вірогідними зразками), даних ВЕРХ та ГРХ хроматографування, встановлена структура 48 речовин. Виділення БАР з листя та квіток кульбаби лікарської проводили за допомогою рідинно-рідинного фракціювання, хроматографії на поліаміді, рехроматографії та дробної кристалізації. Фізико-хімічні властивості речовин, виділених із листя та квіток кульбаби лікарської, представлені в табл. 1.

Флавоноїди. Флавоноїдну природу речовин Ф1, ФГ1, ФГ2, ФГ3 доводили на основі результатів фізико-хімічних досліджень: якісними реакціями, хроматографічним аналізом, даними спектрального аналізу, продуктами гідролізу. В ІЧ-спектрах цих сполук присутні смуги поглинання, характерні для флавоноїдів: в області 3500-2900 см-1 (фенольні гідроксили), 1665-1615 см-1 (карбонільна група γ-пірону), 1640-1450 см-1 (валентні коливання ароматичних кілець).

За рухомістю на хроматограмах в різних системах розчинників, флуоресценції в УФ-світлі, результатами ціанідинової реакції за Бріантом речовину Ф1 віднесли до агліконів, речовини ФГ1, ФГ2, ФГ3 до глікозидів.

Речовину агліконової природи Ф1 було ідентифіковано як 5,7,3',4'-тетрагідроксифлавон (лютеолін).

Монозиди флавоноїдів. В результаті кислотного гідролізу речовин ФГ1, ФГ3 утворювались еквімолярні кількості аглікону, який був ідентифікований як лютеолін, та цукрового компоненту, який хроматографічно ототожнили як глюкозу. З використанням специфічних реакцій та диференційної УФ-спектрофотометрії встановили місце приєднання глюкозидних фрагментів (для речовини ФГ1 біля С-7, для речовини ФГ3 біля С-4'). В ІЧ-спектрах речовин виявляється смуга при 885см-1 , що вказує на β-глікозидний зв'язок, три смуги при 1100 – 1010 см-1 характерні для піранозного окисного циклу цукрових залишків.Отже, речовину ФГ1 ідентифікували як лютеолін-7-О-β-D-глюкопіранозид (цинарозид), речовину ФГ3 – як лютеолін-4'-О-β-D-глюкопіранозид.

Диглюкозид флавоноїду. В результаті кислотного гідролізу речовини ФГ2 утворювався аглікон лютеолін та цукрові компоненти, які хроматографічно ототожнили як глюкозу та арабінозу (молярне співвідношення аглікон : цукровий залишок = 1:2). В результаті ступінчатого гідролізу речовини спочатку утворювались цинарозид та арабіноза, потім лютеолін та глюкоза. За допомогою якісних реакцій, УФ- та ІЧ-спектральних характеристик у порівнянні з достовірним стандартом, речовину ФГ2 ідентифікували як лютеолін-7-О-β-D-глюкопіранозил-6-α-L-арабінозид.

Гідроксикоричні кислоти. Речовини ОК1, ОК2, ОК3, ОК4 на хроматографічному папері давали позитивні реакції на фенольний гідроксил (з заліза (ІІІ) хлоридом, діазотованою сульфаніловою кислотою). Кислотні властивості виявлені на підставі утворення синіх плям на ПХ з бромтимоловим синім. При обробці хроматограм реактивом барбітурової кислоти пляма речовини ОК1 давала блакитне забарвлення, що свідчить про наявність у її складі хінної кислоти.

На підставі проведених досліджень і результатів порівняння з вірогідними зразками (температура плавлення, флуоресценція в УФ-світлі, лужна деструкція,

Таблиця 1

Основні фізико-хімічні властивості речовин, виділених та ідентифікованих в листі та квітках кульбаби лікарської

№ п/п Речовина, її структурна характеристика Джерело отримання сполуки

Т пл, 0 С

УФ-спектр, λmax , нм Rf у системах розчинників
Система Rf
1 2 3 4 5 6 7
Гідроксикоричні кислоти
1 ОК1 Хлорогенова кислота (5-О-кофеїл-D-хінна кислота) К, Л 203-205

325

300

245

1

6

0,62

0,67

2

ОК2 Кавова кислота

(3,4-дигідроксикорична кислота)

К, Л 193-195

235

К-во Просмотров: 347
Бесплатно скачать Реферат: Фармакогностичне дослідження надземної частини кульбаби лікарської (taraxacum officinale wigg.) та розробка способів аналізу біологічно активних речовин