Реферат: Фуросемид
Со стороны биохимических показателей и состава крови: транзиторная гиперурикемия (с обострением подагры) и повышение мочевины и креатинина, в отдельных случаях - нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия и изменения картины крови.
Со стороны мочевыделительной системы: ухудшение состояния при обструктивных уропатиях; у недоношенных детей возможен нефрокальциноз.
Со стороны кожи: дерматит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях при применении высоких доз препарата и выраженных нарушениях выделительной функции почек - нарушения слуха, зрения, парестезии.
Прочие: головокружение, мышечная слабость, судороги, спутанность сознания, в отдельных случаях - анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, фотосенсибилизация.
Особые указания:
На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, концентрацию электролитов в плазме (в т. ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), КОС, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой K+. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов в плазме. При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение. Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за концентрацией глюкозы в крови и моче. У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи. В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие:
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении фуросемида и гипогликемизирующих препаратов, поскольку это может потребовать коррекции дозы последних.
При необходимости одновременного назначения фуросемида и прессорных аминов надо иметь в виду повышенный риск развития побочных эффектов и снижения эффективности обоих препаратов.
При одновременном применении фуросемида с сердечными гликозидами повышается риск развития гликозидной интоксикации, а при сочетании с глюкокортикоидами - риск гипокалиемии.
При одновременном назначении фуросемида с аминогликозидами, цефалоспоринами, этакриновой кислотой или цисплатином возможно повышение их концентрации в плазме крови, что может привести к развитию нефро - и ототоксических эффектов (особенно при нарушенной функции почек).
Одновременное применение фуросемида с препаратами лития может привести к усиленной реабсорбции ионов лития в почечных канальцах и появлению токсических эффектов.
НПВС могут уменьшить диуретический эффект фуросемида. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция).
Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).
Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B.
При одновременном применении фуросемида, других гипотензивных средств (ингибиторов АПФ) гипотензивный эффект потенцируется.
Усиливает действие курареподобных средств. Повышает концентрацию и риск развития нефро - и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических ЛС, аллопуринола. Снижает почечный клиренс препаратов Li+ и повышает вероятность развития интоксикации. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных ЛС, нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови. При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко - и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения T1/2 (для низкополярных). НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза Pg, изменения концентрации ренина в плазме и выделения альдостерона. Прием салицилатов в больших дозах на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения). В/в вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с ЛС с pH менее 5.5.
Вывод
Фуросемид – высокоэффективный и быстродействующий диуретик, действие которого связано с блокадой реабсорбции ионов в воходящем колене петли нефрона. Препарат применяют при отечном синдроме различного генеза, при отеках легких, хронической почечной недостаточности, некоторых формах гипертонического криза, при отравлениями барбитуратами и другими соединениями, выделяющимися преимущественно с мочой. В ряде случаев фуросемид оказывается более эффективным, чем другие диуретики. Кроме диуретического эффекта он также расширяет периферические сосуды. Часто назначается с другими антигипертензивными препаратами.
ЛИТЕРАТУРА
1. "Фармацевтична хімія" - за ред. П.О. Безуглого - 2002 - 242 с.
2. "Основы медицинской химии", Граник – 2001 г.
3. "Фармацевтична хімія" - Туркевич – Київ: Вища школа, 2004 р. - 82 с.
4. "Компендиум" - под редакцией проф. В.Н. Коваленко, проф.А.П. Викторова – 2005 г. - 324 с.