Реферат: Гидразид изоникотиновой кислоты, его производные и аналоги
Рифинаг 150
Состав: рифампицин-150 мг, изониазид-100 мг
Рифинаг 300
Состав: рифампицин - 300 мг, изониазид - 150 мг
Рифатер (rifater)
Состав: рифампицин - 120 мг изониазид - 50 мг пиразинамид - 300 мг. Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифампицинов, обладает бактериостатическим, а в высоких дозах и бактерицидным действием, проявляет активность в отношении M. tuberculosis (как внутриклеточных, так и внеклеточных) и является противотуберкулезным препаратом первого ряда. Рифампицин угнетает ДНК-зависимую РНК-полимеразу, которая отвечает за синтез генома бактерий.
Этамбутол - химиотерапевтический препарат, проявляющий бактериостатическое действие в отношении микобактерий туберкулеза, резистентных к другим противотуберкулезным средствам. Механизм туберкулостатического действия связан с торможением синтеза нуклеиновых кислот в бактериальной клетке. Первичная стойкость к препарату наблюдается в 1% случаев. Этамбутол является активным практически ко всем штаммам M. tuberculosis , в частности M. bovis и M. kansasii
Пиразинамид действует на микобактерии, устойчивые к туберкулостатическим препаратам 1-го и 2-го ряда, проявляет бактерицидное действие при кислых значениях рН. Предполагают, что противотуберкулезное действие препарата обусловлено его активным метаболитом — пиразиновой кислотой. Хорошо проникает в очаг туберкулезного поражения, его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, поэтому назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. При лечении только пиразинамидом быстро развивается резистентность, поэтому его комбинируют с другими туберкулостатическими препаратами. МИК пиразинамида in vitro составляет 20 мг/л. Пиразинамид не действует на атипичные микобактерии.
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА КАК РЕАГЕНТОВ ПРИ ПРОИЗВОДСТВЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ПРЕПАРАТОВ
Гидразиды карбоновых кислот являются полупродуктами при синтезах других лекарственных веществ:
3,4-Дигидрокси-1,6-дифенил-2,4-гексадиен-1,6-дион (1), существующий в растворе в виде двух цепных (1X), (1Y) и одной кольчатой (1Z) таутомерных форм, взаимодействует с гидразидами карбоновых кислот с образованием 4-ацилгидразонов 3-гидрокси-1,6-дифенил-2-гексен-1,4,6-трионов (D) и (E).Последние при дегидратации циклизуются с образованием 1-ацил-3-бензоилацетил - 5-фенилпиразолов (2F) и (2G).
R = Me, -CH2Ph, Ar
Полученные соединения (2) обладают бактериостатической активностью по отношению к эталонным штаммам кишечной палочки и золотистого стафилококка [24].
ВЫВОДЫ
Результаты проделанной работы выявили практически полное отсутствие доступных систем поиска химической информации на основании структурной формулы химического соединения или отдельного фрагмента его структурной формулы. Существующие системы поиска химической информации на основании структурной формулы практически недоступны для рядового пользователя, так как существуют на коммерческой основе либо представляют собой локальные базы данных с информацией в основном рекламного характера. Системы индексного поиска также дают узкий спектр информации из-за отсутствия специализированных локальных либо глобальных баз данных. Возможным выходом из создавшегося положения является сведение имеющегося по объекту материала в единую базу данных с последующей публикацией её на одном из серверов Internet с предоставлением свободного доступа к ней при условии авторизации с возможностью публикации материалов по объекту мониторинга, сохраняя при этом за конечной группой разработчиков (пользователей) возможность администрирования ресурса.
Что касается объекта мониторинга, то на основании вышеприведенных данных можно сделать несколько выводов:
1. Ввиду того, что за последние более чем 50 лет (изониазид применяется с 1952 года) не было синтезировано ни одного препарата – производного изониазида, превосходящего последний по терапевтической активности (см. таблицу№1), синтез препаратов группы изониазида направлен на создание менее токсичных, и медленнее инактивируемых в организме производных изониазида. Основные усилия ученых приложены к созданию новых антибиотиков, действующих на М. Tuberculosis. (Подробный обзор см. приложения №1, № 2).
2. Успешно зарекомендовали себя комбинированные преператы, содержащие в своем составе изониазид и различные антибиотики (см. таблицу№2). В перспективе – создание комбинированных препаратов, содержащих производные изониазида (аналогов приведенных выше Римактацид 150, Рукокс-4, Рифинаг 150, Рифинаг 300, Рифатер). (Подробный обзор см. приложения №1, №2).
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
1. К. Н. Зеленин"Гидразин" (http://www.issep.rssi.ru/pdf/9805_059.pdf) , Военно-медицинская академия, Санкт-Петербург, 1998г.
2. Кравцов С.А. "Зарубежный опыт хранения овощей" http://www.cnshb.ru/vniitei/bases/ics/r/94074948.htm) из статьи:
AmericanVegetableGrower. 1987. Vol. 15. No 6. P. 17-21.
3. Р.И. Тарасова, И.И. Семина "Химия и компьютерное моделирование. Бутлеровские сообщения" (Internet – конференция) 1999, № 2 http://www.kstu.ru/jchem&cs/russian/home.htm
4. С.Н. Николаева, Е.И. Бореко, Н.И. Павлова "Штаммы вирусов, обладающие лекарственной устойчивостью к известным химиопрепаратам"патент РФ по а. с. № 1593215 СССР. МКИ 55 0 C 12 № 7/00) (http://www.med.by/DN97/Art11_8.htm)
5. Lowenstein-JensenmediumwithTCH
("Дифференциация человеческих и бычьих палочек туберкулеза")http://bivax.com.ua/bivaxn/ins/sreda/42107.htm.
6. Флонивин-БС (http://medi.ru/doc/f82169.htm).
7. Проект G-894SynthesisofBio-activeMetal-Complexes
(Грузинский Технический Университет, Тбилиси, Грузия) http://www.istc/db/inst.nsf/wu/1751
8. Г.И. Зубарева "Выбор высокоэффективных собирателей различных классов для флотационного извлечения ионов металлов из промышленных сточных вод" журнал "Химическая промышленность", 2001г., №10,
on-line версия номера: http://www.thesa.ru/chemprom/2001_r/2001_10.html,
документ: http://www.thesa.ru/chemprom/2001/10_01/ZYBA.PDF
9. Радушев А.В., Шеин А.Б., Аитов Р.Г. и др. "Защита металлов" . 1992. т. 28. №5. стр.845
10. Аитов Р.Г., Шеин А.Б., Леснов А.Е., Радушев А.В. "Защита металлов", 1994. т. 308. №5. 548.
11. Мачхошвили Р.И. "Диссертация на соискание учёной степени доктора химических наук". М. ИОНХ им. Н.С.Курнакова. 1985. 417
12. Шукстов Д.В., Иванов М.Г., Анисимова О.С. "Практика противокоррозионной защиты" 1999, №3(13), стр. 47.
13. М.Г. Иванов, Д.В. Шукстов "Конверсионные покрытия дна основе несимметричных диацилгидразинов, как средство борьбы с коррозией" http://www.anticor.ru/nauka2.html
14. М.Д. Машковский "Лекарственные средства", том 2, издание14, издательство "Новая Волна", 2002г, стр.306.
15. Электронные публикации:
Большая медицинская энциклопедия (http://www.sciteclibrary.ru/texsts/rus/medens/drug1433.htm);
Универсальная товарно-сырьевая база (http://www.magashell.ru/).
Словари и энциклопедии on-line (http://med.academic.ru/misc/med_item.nsf/ByID/NT0000A962);
http://medi.ru/doc/001tuber.htm;
http://www.apteka.pl.ua/view.php, http://www.hamovniki.net/~alchemist/tests/3/pharm/test.php
16. метазид (http://www.pharmnews.kz/opisanie/7833.html).
17. М.Д. Машковский "Лекарственные средства", том 2, издание14, издательство "Новая Волна", 2002г.
18. Электронные публикации:
Государственный реестр лекарственных средств (http://www.recipe.ru/docs/reestr//);
Противотуберкулезные препараты (http://www.antibiotic.ru/ab/065-75.shtml); опиниазид (http://www.medicus.ru/).
19. М.Д. Машковский "Лекарственные средства", том 2, издание14, издательство "Новая Волна", 2002г, стр.309.
20. М.Д. Машковский "Лекарственные средства", том 2, издание14, издательство "Новая Волна", 2002г, стр.308.
21. Электронные публикации:
Информационная медицинская сеть НЕВРОНЕТ (http://www.neuro.net.ru/).
22. М.Д. Машковский "Лекарственные средства", том 2, издание14, издательство "Новая Волна", 2002г, стр.309.
23. М.Д. Машковский "Лекарственные средства", том 1, издание14, издательство "Новая Волна", 2002г, стр.94.
24. Широнина Т.М., Игидов Н.М., Козьминых Е.Н., Козьминых В.О Тезисы V конференции по органической химии (http://www.ustu.ru/htdig/)
25. "Беседа девятая "Противотуберкулезныепрепараты" http://onco.debryansk.ru/library/tbc/b09.htm
26. Л.С. Страчунский, Ю.Б. Белоусов, С.Н. Козлов "Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии" (http://www.microbiology.ru/ab/).
27. "Комбинированные противотуберкулезные препараты" (http://www.microbiology.ru/ab/065-75.shtml)
Нижеприведенные ссылки указывают на адрес сервера (как правило, поисковой системы), на котором размещена статья (или статьи), включающая описание нескольких препаратов:
I. Большая медицинская энциклопедия (http://www.farmo.ru/).
II. Справочник лекарственных препаратов (http://www.info.kharkov.ua/).
III. Справочник (http://apteka.omsk.net/spravka/18-9.htm).
IV. "Туберкулез" (http://medi.ru/) .
V. "Чем лечить туберкулез в России" (http://www.apteki.nnov.ru/).
ПРИЛОЖЕНИЯ
Приложение №1. Противотуберкулезные препараты.
Основные характеристики и особенности применения
(По данным "Практическое руководствопо антиинфекционной химиотер апии" под редакцией Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова).
Основной сервер: http://www.microbiology.ru/
Постоянный адрес статьи :
http://www.microbiology.ru/ab/065-75.shtml-kombinir
| МНН | F (внутрь) % | Т½ , ч* | Особенности ЛС |
| Изониазид | 80-90 | 1-4 | Один из наиболее эффективных ПТП I ряда. Действует бактерицидно на микобактерии в стадии размножения, бактериостатически - в стадии покоя. Средняятоксичность. Наиболее
К-во Просмотров: 490
Бесплатно скачать Реферат: Гидразид изоникотиновой кислоты, его производные и аналоги
|