Реферат: Клиническая фармакология в кардиологии
Мероприятия по предупреждению и преодолению толерантности к нитратам: назначение более высоких доз нитратов на прием (но этот метод эффективен в течение нескольких дней), лечение малыми дозами (если такая доза неэффективна, то можно сочетать с другими антиангинальными средствами), сочетание приема нитратов с ингибиторами АПФ, содержащими SH-группу, отмена на 3-5 дней препаратов, а на это время назначить другое антиангинальное средство.
Основные противопоказания к назначению нитратов
Глаукома, повышение внутричерепного давления, инсульт, артериальная гипотензия.
Группа сиднониминов молсидомин (корватон, сиднофарм).
Обладает вазодилятирующим влиянием на коронарные сосуды, уменьшает преднагрузку, а в больших дозах и посленагрузку, улучшает кровоснабжение ишемизированных участков миокарда, снижает агрегацию тромбоцитов.
Поскольку действие молсидомина не зависит от SH-групп, толерантность к нему не развивается, в связи, с чем молсидомин может быть назначен в 3-5 дневный перерыв нитратов.
Молсидомин показан для профилактики и купирования приступа стенокардии при непереносимости нитроглицерина.
Побочные эффекты наблюдаются редко – это может быть снижение АД, головная боль, учащение сердцебиения.
Блокаторы b -адренергических рецепторов
снижают воздействие катехоламинов на миокард,
уменьшает сократительную способность миокарда,
увеличивают доставку кислорода к миокарду в связи с увеличением коллатерального кровотока в пользу ишемизированных субэндокардиальных слоев миокарда.
Некардиоселективные b -адреноблокаторы. (пропранолол, надолол, тимолол)
связываясь с b1 , b2 -адренорецепторами, блокируют влияние на них адренергических медиаторов.
Кардиоселективные b -адреноблокаторы : (метопролол, атенолол)
Избирательно блокируют b1 -адренорецепторы миокарда и не влияют на b2 -адренорецепторы.
Внутренняя симпатомиметическая активность присуща некардиоселективным b-адреноблокаторам (окспренолол, пиндолол, лабетолол) и кардиоселективным b-адреноблокаторам (ацебуталол, талинолол). Данные препараты способны не только блокировать, но и частично стимулировать b-адренорецепторы.
b-адреноблокаторы применяются для лечения стабильной стенокардии. Дозу всегда следует подбирать индивидуально. При резкой отмене b-адреноблокаторов возникает обострение ИБС.
Противопоказанием для назначения b-адреноблокаторов является острая и хроническая сердечная недостаточность, обструктивные заболевания легких, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II-III степени, артериальная гипотензия, лабильный сахарный диабет.
Антагонисты кальция
блокируют кальциевые каналы, нарушают проникновение Са2+ в миофибриллы: расширяют коронарные артерии, устраняют коронароспазм, снижают потребность миокарда в кислороде, посленагрузку.
Верапамил (изоптин, финоптин)
Обладает выраженным антиангинальным действием, а также антиаритмическим и гипотензивным действием, максимальная суточная доза препарата - 480мг (в 3 приема). Угнетает проводимость, снижает ЧСС.
Нифедипин.
Группа нифедипина обладает антиангинальным и гипотензивным действием. Не снижают проводимость, учащают ЧСС, могут вызвать отеки ног.
Коротко действующая форма нифедипина (коринфар, кардафен) может быть использована для купирования гипертонических кризов, приступов стенокардии.
Для длительного лечения стенокардии и артериальной гипертензии могут применятся производные дигидропиридина II поколения (амлодипин, никардипин), действующих более продолжительно и обладающих меньшим отрицательным инотропным эффектом.
Дилтиазем
По фармакологическим свойствам занимает промежуточное положение между нифедипином и верапамилом. Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием.
Антагонисты кальция (кроме нифедипина) не влияют на частоту летальности при классической стенокардии, но уменьшают частоту приступов, потребность в нитратах и повышают переносимость физических нагрузок.
Рациональные комбинации основных антиангинальных средств.
b-адреноблокаторы + нифедипин,
b-адреноблокаторы + нитраты,