Реферат: Корригенты вкуса и запаха в технологии лекарств
Взвеси — препараты, в которых тонко измельченное вещество диспергировано в жидком подслащенном носителе (практически это суспензии). В качестве загустителей в них применяются: |сахароза, сорбит, натрий КМЦ, пектины. Так, введение 5—10% сорбита предотвращает тенденцию коагулировать или флоккулировать взвеси гидроокисей алюминия и магния (антацидные средства) при хранении, даже после замораживания и оттаивания. Введение ПАВ от 0,1 до 0,5% (твин-80, полисорбат-80) позволяет сократить время смачивания дисперсной фазы.
Полоскания — жидкие оральные препараты для полости рта, содержащие вяжущие, антисептические или бактерицидные вещества.
Используемые ингредиенты создают смягчающее ощущение во рту и частичный охлаждающий эффект. В полоскания включают, как правило, ПАВ, эфирные масла и ароматические вещества. Например, состав для полоскания: цетилпиридиния хлорида — 1,0 г; лимонной кислоты — 1,0 г; масла мятного — 0,75 мл; масла эвкалиптового — 0,25 мл; масла гвоздичного — 0,5 мл; твина-60 (или другого) — 3,0 г; спирта этилового — 100 мл; натрия сахарината — 0,4 г; красителя — достаточное количество; раствора сорбита — 200,0 мл; воды — до 1000 мл.
Приготовление: в воде растворяют цетилпиридиния хлорид, лимонную кислоту, натрия сахаринат. К твину-60 добавляют масла, медленно приливают спирт и перемешивают. Полученные растворы смешивают, добавляют сахарный сироп (или раствор сорбита), краситель и остальную воду.
Инъекционные и ингаляционные лекарственные формы разрабатываются в нескольких возрастных дозировках, со сниженной концентрацией действующих веществ. Ингаляционные лекарства в виде аэрозолей рекомендуются к применению детям только старше 5 лет.
Капли для глаз, ушей и носа не должны оказывать раздражающего действия и содержать оптимальную концентрацию действующих веществ. Они должны обеспечивать надежный пролонгированный эффект и иметь приятный запах.
Ректальные лекарственные формы для детей разрабатываются в виде суппозиториев, ректальных мягких желатиновых капсул, микроклизм, ректальных мазей, пенных аэрозолей. Они также должны иметь несколько возрастных дозировок.
Гранулы — распространенная лекарственная форма для детей. В последние годы часто применяются также гранулированные порошки (гранулы). В них легче сбалансировать необходимые, в физиологическом отношении, лекарственные вещества. В отличие от суспензий, эмульсий и сиропов гранулы имеют ряд преимуществ:
— не содержат воды и органических растворителей, что замедляет прохождение в них физико-химических и микробиологических процессов;
— предварительное растворение их перед употреблением исключает введение вспомогательных веществ, что упрощает технологию и экономит материалы;
— возможность использования разовой упаковки снижает трудозатраты при хранении, транспортировке, имеет защиту от самовольного вскрытия детьми;
— нет необходимости комплектовать упаковку с лекарственным средством дозирующим устройством, доза может регулироваться количеством пакетиков на прием.
Гранулированная лекарственная форма очень удобна для экстемпорального приготовления сиропов, суспензий, гелей.
Гранулы этазол-натрия — гранулы розового цвета со специфическим запахом; выпускаются во флаконах по 60,0 г; 120,0 г или 240,0 г. Состав: этазол-натрия — 0,2 г; сахара — 5,745 г; руберозума — 0,01 г; натрия хлорида — 0,03 г; малиновой эссенции — 0,015 г.
Приготовление: смесь действующих веществ и наполнителей увлажняют окрашенным сахарным сиропом, содержащим малиновую эссенцию, влажную массу гранулируют через сито с отверстиями 3 мм. После этого гранулы высушивают цри 400 С в сушильном шкафу, затем снова гранулируют через то же сито и расфасовывают.
Гранулы рекомендуются при пневмонии, дизентерии, пиелитах, циститах.
Применяют внутрь, предварительно растворив содержимое банки (60 г гранул) в свежевскипяченной воде (30—40 °С). Уровень воды доводят до метки 100 мл.
Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.
С целью стандартизации лекарственных форм для детей проводят их органолептическую, физико-химическую, химическую, биологическую (при содержании сердечных гликозидов) и микробиологическую оценку.
На все входящие в состав ЛФД лекарственные вещества и углеводы обязательно разрабатываются методы качественного и количественного определения, а на вспомогательные вещества в основном методы качественного анализа.
Упаковка для ЛФД должна быть эстетически оформлена. В правом верхнем углу на упаковке ставят отличительный знак — стилизованный асимметрический 5-лепестковый цветок и надпись под ним "Для детей".
В настоящее время отечественная фармацевтическая промышленность отстает от зарубежных стран по выпуску детских лекарственных средств. Основная масса ЛФД за рубежом выпускается в виде сиропов, эликсиров, микстур, свечей, капель, суспензий и реже в виде гранул и таблеток. Отечественная фармацевтическая промышленность отдает предпочтение ЛФД в виде гранул и таблеток. За последние два десятилетия Государственным научным центром лекарственных средств (Харьков) создано около 50 новых лекарственных препаратов для применения в педиатрии.
В настоящее время в Украине действует Отраслевая Комплексная Программа работ "Детские лекарственные формы", в которую включены исследования по созданию лекарственных форм для детей, содержащих антибиотики, сульфаниламиды, антисептики, растительные антивирусные средства, простудные, противокашлевые и другие препараты (всего 25 наименований).
Рекомендуются к разработке для детей аминазин, натрия оксибутират, фенобарбитал, метронидозол, трихомоноцид, лантозид в виде сиропов, драже, таблеток и др.
В форме суппозиториев рекомендованы бутадион, промедол, преднизолон; в форме капсул — фурагин; в виде суспензии — викалин, абомин и др.
Вспомогательные вещества, используемые в технологии мягких лекарственных форм (мазей, гелей, линиментов, кремов)
Для коррекции запаха в мягких лекарственных формах можно использовать вещества растительного происхождения (эфирные масла, масло мятное, хвойное, герани, апельсиновое, анисовое, коричное, тминное, гвоздичное и др., концентраты фруктовых соков, спиртовые вытяжки лекарственного растительного сырья), а также синтетические вещества, идентичные природным (ментол, тимол, ванилин, литраль).
Следует отметить, что некоторые вспомогательные вещества могут одновременно быть многофункциональными, а также входить в состав мазей, гелей, кремов и линиментов в качестве смягчающих и увлажняющих добавок (например: изотропилмиристат – смесь изопропиловых эфиров миристиновой, пальмитиновой, стеариновой и лауриновой кислот с преобладанием изопропилового эфира миристиновой кислоты и изопропилпальмитата).
Таким образом , создание современных высокоэффективных мазей, гелей, кремов и линиментов возможно только с учетом физико-химических свойств вспомогательных веществ, их влияние на терапевтическую эффективность, стабильность и фармакокинетику лекартсвенных препаратов. Многообразие функций и большой ассортимент вспомогательных веществ, их рациональное сочетание с лекарственными субстанциями, а также использование оптимальной технологической схемы изготовления мягких лекарственных форм позволяет значительно расширить их терапевтические возможности.