Реферат: Лекарственные формы антибиотиков

Нистатин оказывает фунгистатическое, а при высоких концентрациях фунгицидное действие, подавляя рост многочисленных патогенных и сапрофитных грибов. Наибольший интерес представляет высокая активность нистатина в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. Нистатин замедляет их рост.

Активность нистатина уменьшается в присутствии ионов магния, кальция, жирных кислот, глюкозы, мальтозы, лактозы и других соединений веществ.

Устойчивость к нистатину in vitro развивается медленно.

Повышение устойчивости Candida в процессе лечения не выявляется.

Механизм действия.

Механизм действия антибиотика выяснен недостаточно. Имеются данные о том, что действие нистатина, как и других полиеновых антибиотиков, на грибы и некоторые простейшие связано с повреждением цитоплазматической мембраны и нарушением ее проницаемости, результатом чего является быстрая потеря клеткой низкомолекулярных водорастворимых веществ цитоплазмы.

Нистатиновую мазь назначают при лечении заболеваний кожи и слизистых оболочек.

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 250 и 500 тыс. ЕД.

Кишечнорастворимые таблетки, по 500 тыс. ЕД.

Нистатиновая мазь – тубы по 5; 10; 25 и 50 г. с содержанием 100 тыс. ЕД в 1 г. мазевой основы.

Свечи по 250 и 500 тыс. ЕД нистатина.

Тетрациклины.

Группа тетрациклинов объединяет несколько близких по химическому строению и биологическим свойствам антибиотиков. Они характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрестной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками.

Общие свойства.

· Бактериостатическое действие.

· Широкий спектр активности.

· Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы тетрациклана.

· Высокая частота нежелательных реакций.

Антимикробное действие.

Терациклины активны в отношении стрептококков, наиболее чувствителены пневмококи, листерии, возбудители сибирской язвы, гонокки, бруцеллы. Большинство штаммов бактероидов устойчиво. Спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы, простейших.

Механизм действия.

В основе антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление белкового синтеза. Торможение тетрациклинами синтеза белка обнаружено в опытах с меченными аминокислотами. Оказалось, что антибиотики этой группы в бактериостатических концентрациях тормозят включение меченых аминокислот в белки. Тетрациклины связываются с 30S-субъеденицией бактериальной рибосомы, а местом непосредственного приложения их антибактериального эффекта является подавление энзимов, катализирующих связывание тРНК с рибосомальными акцепторами.

При парентеральном применении тетрациклинов выявляются следующие преимущества:

1. Лучшее всасывание и уменьшение потерь, неизбежных в результате неполного всасывания этих антибиотиков при приеме внутрь;

2. Быстрое достижение высоких концентраций в крови.

Форма выпуска.

В настоящее время в медицинской практике применяются два природных тетрациклина и лекарственные формы на их основе – тетрациклин и окситетрациклин; хлортетрациклин как более токсичный антибиотик из медицинской номенклатуры исключен.

Тетрациклин и окситетрациклин.

Таблетки по 0,1 г.