1. b-лактамные антибиотики;

2. тетрациклиновые антибиотики;

3. стрептомициновые антибиотики;

4. аминогликозиды;

5. микролидные антибиотики;

6. рифамициновые антибиотики;

7. противогрибковые антибиотики;

8. левомицетиновые антибиотики.

Тетрациклины. Структура

1. Это группа природных антибиотиков, продуцируемых Streptomyces aurefaciens, Str. rimosus и другими родственными микроорганизмами, и их полусинтетических производных.

2. В основе их химического строения лежит конденсированная четырехциклическая система:

3. Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия, они активны в отношении грамположительных грамотрицательных бактерий, спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов (возбудители трахомы, орнитоза).

4. Малоактивны или неактивны в отношении протея, синегнойной палочки, большинства грибов и мелких вирусов (гриппа, полиомиелита, кори и др.), недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.

5. В основе механизма антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом; они блокируют связывание аа-тРНК на А участке рибосомы 70S.

6. Тетрациклины легко проникают через плацентарный барьер, поэтому препараты этой группы не назначают беременным женщинам. Вследствие возможного образования нерастворимых комплексов тетрациклинов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов препараты этой группы нельзя, как правило, назначать детям до 8 лет.

Отдельные представители:

Таблица 2

Название	X	R1	R2	R3	R4
Природные тетрациклины
Тетрациклин	H	CH3	OH	H	NH2
Хлортетрациклин	Cl	CH3	OH	H	NH2
Окситетрациклин	H	CH3	OH	OH	NH2
7-Бромтетрациклин	Br	CH3	OH	H	NH2
6-Диметилтетрациклин	H	H	OH	H	NH2
7-Хлор-6-диметилтетрациклин	Cl	H	OH	H	NH2
2-Декарбоксамидо-2-ацетилтетрациклин	H	CH3	OH	H	CH3
7-Хлор-2-Декарбоксамидо-2-ацетилтетрациклин	Cl	CH3	OH	H	CH3
5-Окси-2-Декарбоксамидо-2-ацетилтетрациклин	H	CH3	OH	OH	CH3
Полусинтетические тетрациклины
Ролитетрациклин	H	CH3	OH	H
Метациклин	H	CH2		H	NH2
Миноциклин	N(CH3 )2	H	H	H	NH2

Терапевтическое действие некоторых тетрациклиновых антибиотиков

Тетрациклин:

· эффективен в отношении холерного вибриона, гонококков, спирохет, риккетсий, сальмонелл, возбудителей пситтакоза, туляремии, бруцелл, гемолитических стрептококков.

Тетрациклина гидрохлорид:

· то же.

Окситетрациклина дигидрат:

· то же.

Окситетрациклина гидрохлорид:

· то же.

Метациклина гидрохлорид (полусинтетическое производное тетрациклина):

· активен в отношении большинства грамположительных (стафилококки, пневмококки, стрептококки) и грамотрицательных (эшерихии, сальмонеллы, шигеллы, аэробактер) микроорганизмов, возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы и некоторых простейших.

Доксициклина гидрохлорид (полусинтетическое производное окситетрациклина):

· активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, как и др. тетрациклины, действует также на риккетсии, микоплазмы, возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы и на некоторые простейшие.

· не воздействует на большинство штаммов протея, синегнойную палочку, грибы, мелкие и средние вирусы.

Вопрос №3. Противоопухолевые препараты. Механизм действия алкилирующих препаратов.