Реферат: Наркотические анальгетики
Высшие дозы для взрослых: разовая 0.02 г, суточная 0.05 г. Обычно морфин назначают подкожно по 1 мл 1% раствора, внутрь по 0,01-0,02 г в порошках или каплях. Детям старше 2 лет морфин назначают в зависимости от возраста по 0,001-0,005 г на прием. В последние годы при наличии у больных острых и хронических болей стали назначать морфин и другие опиаты перидурально[2] и эпидурально[3] . При этом выраженный и вдвое длительный эффект наступает при втрое меньших дозах.
Побочные эффекты и противопоказания
При применении морфина возможны тошнота, рвота, угнетение дыхания и другие побочные эффекты, связанные с особенностями его влияния на разные органы и системы организма (см. Морфин, Фармакологическое действие). Для уменьшения побочных эффектов морфин часто назначают вместе с м–холиноблокаторами (атропин, метацин).
Морфин не назначают детям до 2 лет; также морфин противопоказан при общем сильном истощении, недостаточности дыхательного центра. Осторожность применения морфина необходима у больных старческого возраста (замедлены обмен и выделение морфина; наблюдается более высокое содержание морфина в плазме крови).
Хранение и формы выпуска
Морфина гидрохлорид хранится по списку А, с соблюдением правил хранения наркотических веществ. Во избежание окисления препарат хранят в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Следует заметить, что при ненадлежащих условиях хранения морфина гидрохлорид может терять кристаллизационную воду, что может привести к завышению терапевтических доз.
Формы выпуска: таблетки по 0.01 г; 1% раствор в ампулах и шприц–тюбиках по 1 мл.
Морфилонг
Морфилонг[4] является пролонгированной формой морфина гидрохлорида. Представляет собой 0,5% раствор морфина гидрохлорида в 30% водном растворе поливинилпирролидона с молекулярной массой 3500±5000.
Внешний вид морфилонга: прозрачная вязкая жидкость желтого цвета со слабым специфическим запахом поливинилпирролидона, растворимая в воде и спирте; рН 3,5-4,5. В 1 мл содержит 5,5 мг морфина гидрохлорида.
Фармакологическое действие полностью идентично морфину гидрохлориду. Возможные побочные эффекты, меры предосторожности и противопоказания идентичны морфину гидрохлориду.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата, плазмо-белковый коэффициент аналогичны морфину гидрохлориду.
При внутримышечном введении происходит медленное всасывание морфина, болеутоляющий эффект развивается обычно через 30-40 мин и продолжается 22-24 часа.
Показания к назначению, дозировка
Применяют морфилонг у взрослых и детей старше 7 лет в послеоперационном периоде и при выраженном болевом синдроме у онкологических больных.
Вводят морфилонг только внутримышечно один раз в сутки из расчета 0,1 мл на 1 кг массы тела.
Хранение и формы выпуска
Морфилонг хранится по списку А, с соблюдением правил хранения наркотических веществ, в прохладном, защищенном от света месте. Выпускается в ампулах темного стекла по 2 мл в упаковке по 5 шт.
Омнопон
Омнопон представляет собой смесь гидрохлоридов алкалоидов опия; содержит 48-50% морфина и 32-35% других алкалоидов опия.
По внешнему виду омнопон — порошок от кремового до коричневато-желтого цвета. Растворим в воде (1:15), трудно растворим в спирте (1:50). Водный раствор при взбалтывании сильно пенится. рН 1% раствора 2,5-3,5.
1% раствор омнопона в 1 мл содержит: морфина гидрохлорида 6,7 мг; кодеина гидрохлорида 0,72 мг; папаверина гидрохлорида 0,36 мг; наркотина гидрохлорида 2,7 мг; тебаина гидрохлорида 0,05 мг.
Показания к назначению, дозировка
Показания к применению те же, что и для морфина. Однако омнопон лучше переносится, чем морфин, реже вызывает развитие спазмов гладкой мускулатуры (очевидно, за счет наличия в составе омнопона спазмолитика папаверина). Перорально назначают омнопон взрослым в дозе 0,01-0,02 г на прием; подкожно вводят по 1 мл 1% или 2% раствора. Детям старше 2 лет назначают по 0,001-0,0075 омнопона на прием в зависимости от возраста.
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г.
Противопоказания и побочные эффекты те же, что и у морфина.
Хранение и формы выпуска
Омнопон хранится по списку А, с соблюдением правил хранения наркотических веществ. Порошок хранится в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; ампулы — в защищенном от света месте.
Формы выпуска: порошок; 1% и 2% растворы в ампулах по 1 мл.
Кодеин
По химической природе кодеин представляет собой метилморфин, т.е. морфин, в котором вместо гидроксильной группы в 3 положении имеется метокси–группа:
 |
? ??????? ?????? ? ????????? ?????????? ?????????? ? ????. ?????????? ??????? ? ???? ???????? (0.2?2%), ??????? ?????? ???????? ????????????????? ????? ?? ???????.
Кодеин применяется в медицине в виде основания и виде фосфата. Кодеин (основание) представляет собой бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается, т.к. содержит одну молекулу кристаллизационной воды. Медленно и мало растворим в холодной воде (1:150), растворим в горячей воде (1:17), легко растворим в спирте. Водный и спиртовой растворы имеют щелочную реакцию. Кодеина фосфат представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. На воздухе выветривается (содержит 1,5 молекулы кристаллизационной воды). Легко растворим в воде (1:3,5), мало — в спирте.
Фармакологические эффекты
По характеру действия кодеин близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены слабее. Считают, что болеутоляющие свойства кодеина обусловлены тем, что в процессе кодеина в организме образуется морфин. У кодеина сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра.
Кодеин в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание; также меньше тормозит деятельность желудочно-кишечного тракта, однако может вызвать запор.
Кодеина фосфат представляет собой еще менее токсичный препарат, чем кодеин–основание (за счет меньшего содержания кодеина — около 80%).
Показания к назначению, дозировка
Применяют кодеин главным образом для успокоения кашля. В сочетании с ненаркотическими анальгетиками (анальгин, парацетамол), кофеином, фенобарбиталом применяется при головных болях, невралгиях в составе комбинированных препаратов. Входит в состав микстуры Бехтерева, применяемой в качестве успокаивающего средства.
Назначают кодеин внутрь в порошках, таблетках и растворах взрослым по 0,01-0,02 г на прием; детям старше 2 лет — по 0,001-0,0075 г на прием в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г. Детям до 2 лет кодеин не назначают.
Кодеина фосфат допускается к применению у детей более раннего возраста и в несколько больших дозах. Назначают детям старше 6 мес. по 0,002-0,01 г на прием. Взрослым назначают практически в тех же дозах, что и кодеин–основание. в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.