Реферат: Психотропные препараты 2
- хлорпромазин
- левомепромазин (тизерцин)
- алимемазин (терален)
2) пиперазиновые производные (соединения, содержащие в боковой цепи ядро пиперазина):
- метеразин
- этаперазин
- френолон
- трифтазин (стелазин)
- фторфеназин
- тиопроперазин (мажептил)
3) пиперидиновые производные (соединения, содержащие в боковой цепи ядро пиперидина):
- тиоридазин (меллерил, сонапакс, тиорил)
- перициазин (неулептил)
- пипотиазин (пипортил)
Представители различных подгрупп отличаются не только по химическому строению, но и по особенностям их действия. Так, препараты первой подгруппы (алифатические) наряду с антипсихотическим действием оказывают гипноседативный эффект, пиперазиновым производным свойственно наличие стимулирующего активирующего компонента, а пиперидиновые обладают менее сильной антипсихотической активностью, но редко вызывают побочные осложнения (в частности, экстрапирамидные расстройства).
4.2.2.2. Производные тиоксантена
По химическому строению близки к фенотиазинам. Отличаются тем, что в центральной части трициклического ядра вместо азота содержат углерод, связанный двойной связью с боковой цепью:
Представителями этой группы являются хлорпротиксен и сординол . Нейролептический эффект этих препаратов сочетается с умеренным антидепрессивным действием. Препараты применяют при психозах (в том числе алкогольных) и психоневротических состояниях, сопровождающихся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью. Достаточно хорошо переносятся и редко сопровождаются побочными явлениями.
4.2.2.3. Производные бутирофенона
Бутирофеноном называют производное масляной кислоты, в котором группа ОН замещена фенильным радикалом:
Нейролептики – производные бутирофенона имеют в положении (1) атом фтора, а в положении (2) – пиперидиновые, фенольные и другие циклические группировки. Основными представителями группы являются: 1) галоперидол, 2) трифлуперидол (триседил ), 3) дроперидол и 4) бенперидол .
Препараты группы бутирофенона сильными антипсихотическими средствами, обычно обладающими стимулирующим компонентом. Несмотря на свои положительные качества, довольно часто вызывают экстрапирамидные расстройства с преобладанием дискинетических расстройств.
4.2.2.4. Производные дифенилбутилпиперидина
Соединения этой группы родственны бутирофенонам. Они содержат два фторзамещенных фенильных радикала, соединенных с бутильной цепью:
Основными представителями этой группы являются 1) флушпирилен (флуспирилен ), 2) пимозид (орап ) и 3) пенфлюридол (семап ). Особенностями этих препаратов является пролонгированность их действия (например, эффект однократной дозы пимозида длится до 24 часов, а пенфлюридола – около недели), а также то, что некоторые из них (в частности, пимозид и пенфлюридол) не теряют своей эффективности при приеме внутрь. Недостатки те же, что и у большинства других нейролептиков – развитие экстрапирамидных расстройств при длительном применении.
4.2.2.5. Производные дибензодиазепина
Представителем этой группы является азалептин (другие названия: алемоксан, клозапин, лепонекс ). По химической структуре является трициклическим соединением, имеющим элементы сходства с трициклическими антидепрессантами и частично с бензодиазепиновыми транквилизаторами.
Азалептин обладает сильной нейролептической активностью в сочетании с седативными свойствами. Оказывает мышечно-расслабляющее действие, потенцирует действие снотворных и анальгетиков. Не вызывает сильного общего угнетения, свойственного другим нейролептиком. Не вызывает экстрапирадных расстройств. В некоторых случаях препарат эффективен при резистентности к лечению другими нейролептиками.
4.2.2.6. Производные индола