Реферат: Технология изготовления сухого экстракта травы Репешка обыкновенного

Прису­щее фенолам противовоспалительное действие также способствует выздоровлению. Некоторое замедление всасывания под влиянием фенольных соединений — это результат общего уплотняю­щего действия па биологические мембраны. Поэтому фенольные соединения в составе растительных препара­тов широко применяются для лечения многих воспалитель­ных заболеваний пищеварительного тракта и интокси­каций.

Действие флавоноидов и других растительных фено­лов на гладкую мускулатуру кишечника можно рассмат­ривать как частный случай их воздействия на гладкие мышцы. Это одно из самых характерных и типич­ных проявлений биологической активности фенолов — расслабляющее, антиспастическое, спазмолитическое дей­ствие.

Фенольные соединения оказывают влияние как на вы­деление печенью желчи, участвующей в пищеварении, так и на обезвреживающую функцию печени. Облегчая отток желчи за счет расслабления мускулатуры желчного пузыря и желчевыводящих путей, флавоноиды усилива­ют также выработку желчи.

2.2. Водно-солевой обмен и фенольные соединения

Значительная группа растительных фенолов ак­тивно стимулирует процесс отделения мочи — обладает диуретическим действием. Это флавоноиды кемпферол кверцетин, рутин, гесперидин, ряд производных бензофурана, соли галловой кислоты. Гликозиды в этом случае несколько активнее агликонов. Расти­тельные фенолы действуют мягко, длитель­но, не создают опасности токсического повреждения почек и других органов, могут применяться практически без ограничений.

Чрезвычайно ценной особенностью некоторых синте­тических производных растительных фенолов является способность усиливать выведение мочевины и других азотистых продуктов обмена веществ, что особенно важ­но в случаях выраженной почечной недостаточности различной этиологии. Азотемия – важнейшая причина самоотрав­ления организма при тяжелых формах почечной недоста­точности.

2.3. Противовоспалительное, антисклеротическое и антиаллергическое действие фенолов

Противовоспалительное действие фенолов проявляется главным образом во время экссудативной фазы этой реак­ции; па пролиферативную фазу воспаления влияние зна­чительно слабее. Капилляроукрепляющее и противовоспалительное дей­ствие фенольных препаратов нашло широкое применение при лечении ревматизма, диабета, гипертонической болез­ни, токсикозов беременности, нефритов, бактериальных и вирусных инфекционных заболеваний (в том числе скар­латины, полиомиелита, вирусного гепатита), некоторых кожных заболеваний, отморожений и ожогов. Сочетание местного противовоспалительного (вяжуще­го, дезинфицирующего, успокаивающего) действия па сли­зистую оболочку и спазмолитического эффекта обусловли­вает противоязвенное действие флавоноидов и кумаринов.

Антисклеротическое действие растительных фенольных соединений следует рассматривать как результат восполнения потребности организма в биоантиоксидантах, как итог компенсации в первую очередь недостаточности токоферола. Определенное значение имеет умеренное ингибиторное действие фенолов на ферменты, окисляющие липиды.

При разнообразных аллергических состояниях и анафи­лактическом шоке также наблюдается повышенная прони­цаемость и хрупкость капилляров, явления экссудации, свя­занные с освобождением гистамина и гистаминоподобных веществ.

2.4. Фотосенсибилизирующее действие фенольных соединений

Особенность всех ароматических соединении с системой сопряженных связей — это интенсивное поглощение света в ультрафиолетовой области. Мази, содержащие то или иное фенольное соединение в определенной концентрации, с успехом могут применяться в качество средств от загара. В естест­венных условиях пребывания под прямыми солнечными лучами в жаркое время года потовые железы человека вы­деляют в составе пота на поверхность кожи урокановую кислоту, содержащую имидазольное ядро и дающую анало­гичный экранирующий эффект.

Есть вещества растительного происхождения, обладающие собственным и достаточно мощным фотосенсибилизирующим действием. Это фурокумарины. Поглощенную энергию УФ-излучения они способ­ны затем передавать другим веществам, непосредственно ультрафиолет не поглощающим. Фурокумарины резко увеличивают чувствительность микроорганиз­мов, простейших, клеток млекопитающих в культуре к УФ-свету и способствуют гибели их даже при относи­тельно слабом освещении (фотодинамический эффект).

Поглощенная энергия УФ-излучения солнца способст­вует окислению диоксифенилаланина и других предшест­венников в меланин — пигмент кожи, волос, радужной обо­лочки глаза. В присутствии фурокумаринов этот процесс пигментации ускоряется. Тиоловые соединения и аскорби­новая кислота, ингибирующие процессы окисления, высту­пают как антагонисты фурокумаринов.

Реакция фотоалкилирования ДНК и РНК фурокумаринами лежит в основе применения этих соединений в меди­цине для лечения различных заболеваний. К их числу от­носится псориаз — весьма распространенное кожное забо­левание (им страдают до 2,5% населения Земли), причи­ны которого не вполне изучены, а среди многочисленных методов лечения не было до последнего времени ни одного по-настоящему эффективного. Было известно лишь, что у большинства больных обострения наступали в холодное время года, а летом состояние больных улучшалось. При­менение только УФ-облучения не давало радикального из­лечения.

Фенольные соединения также обладают антигеморрагическим (гесперидин, рутин, эллаговая кислота уменьшают продолжительность кровотечения) и противоопухолевым (пирокатехины, хиноны, кумарины, фуранокумарины, а ткже кверцетин, рутин) действием.

2.5. Биологическая активность и токсичность растительных фенолов

Фенольные соединения – большой класс природных веществ, обла­дающих целительными свойствами при лечении болезней сердца, желудка, кишечника и других органов.

Имеют место разнообразие, разносторон­ность проявлений этой активности у одних и тех же фенольных препаратов. Несмотря на ши­роту фармакологического действия, прослеживается умеренная активность фенолов в каждом конкретном слу­чае. Любой из эффектов фенольных соединений реализуется в рамках физиологических возможностей организма и даже при повышении дозы препарата не при­обретает чрезмерного и тем более вредного действия.

Широта распространения в растительном мире и высо­кое содержание в съедобных растительных продуктах так­же свидетельствуют о низкой токсичности, даже безвред­ности большинства природных фенольных соединений. По­ступая в организм травоядных животных и человека с рас­тительной пищей, длительно и нередко в значительных количествах, они, как правило, не вызывают никаких види­мых нарушений и вредных последствий.

Растительные фенольные вещества, токсичные для мле­копитающих и человека, встречаются довольно редко и со­держатся либо в немногих видах растений, не употребляе­мых животными в пищу, либо в несъедобных частях рас­тений.

3. Сухие экстракты в технологии лекарственных форм

3.1. Понятие и виды сухих экстрактов

Сухие экстракты (Extracta sicca) – сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%. Для экстрагирования растительного сырья применяют воду, спирт различной концентрации, реже эфир и другие экстрагенты с добавлением кислот, щелочей, глицерина, хлороформа и др.

Сухие экстракты подразделяются на экстракты с лимитированным верхним пределом действующих веществ и на экстракты с не лимитированным верхним пределом действующих веществ.

Экстракты с лимитированным верхним пределом действующих веществ получают из сырья, содержащие высокоактивные в биологическом отношении соединения. Такие экстракты должны содержать действующие вещества в строго определенном количестве. Этого добиваются добавлением наполнителей или смешиванием в определенных соотношениях экстрактов, содержащих действующие вещества больше и меньше нормы. В качестве наполнителей используют молочный сахар, глюкозу, декстрин и др.

Экстракты с не лимитированным верхним пределом действующих веществ получают без добавления к ним наполнителей. Такие экстракты получают из лекарственного сырья, содержащего не сильнодействующие вещества.

Выделяют сухие экстракты-концентраты, которые используются для приготовления настоев и отваров, представляют собой стандартизованные сухие извлечения из лекарственного растительного сырья, используемые для быстрого приготовления водных извлечений в аптечной практике. Сухие экстракты концентраты готовят в соотношении 1:1. Это означает, что из 1 части по массе растительного материала получают 1 часть по массе сухого концентрата.

Сухие концентраты, или “концентрированные сухие настои и отвары”, в зарубежной фармацевтической литературе известны под названием “абстракты”. Одна часть абстракта может отвечать одной (1:1) или 0,5 (1:2) части исходного лекарственного растительного сырья.

3.2. Преимущества сухих экстрактов

Положительными качествами сухих экстрактов является то, что они содержат балластных веществ меньше, чем жидкие, они более стабильны, транспортабельны, имеют высокую концентрацию биологически активных веществ, не содержат спирта, сухие экстракты к тому же очень технологичны (легко отвешиваются, смешиваются, растворяются), чего нельзя сказать о густых. Сухие экстракты можно использовать для приготовления жидких, твердых и мягких лекарственных форм.

Сухие экстракты являются наиболее рациональным типом экстрактов. Количество их непрерывно растет, несмотря на относительную сложность производства.

3.3. Общие принципы технологии сухих экстрактов

Исходное сырье должно соответствовать Государственной фармакопее, Государственным стандартам или техническим условиям.

Для изготовления экстрактов могут быть использованы различные способы: мацерация (настаивание), перколяция (вытеснение), реперколяция, противоточная и циркуляционная экстракция и др.

При изготовлении сухих экстрактов вытяжки освобождают от балластных веществ осаждением спиртом, применением адсорбентов, кипячением и другими способами.

Экстракты должны быть доведены до соответствующих норм путем смешения с каким-либо индифферентным веществом или с одноименным экстрактом иной концентрации. Сухие экстракты разбавляют молочным сахаром, декстрином и другими индифферентными веществами.