Контрольная работа: Клинический фармакологические исследования

Оценка безопасности заключается в проведении мероприятий по предупреждению и выявлению проявлений гликозидной интоксикации.

Гликозидная интоксикация – исторически сложившийся термин, отражающий совокупность нежелательных клинико – лабораторных показателей, развивающуюся при приеме сердечных гликозидов [3, с. 344]. Возможно появление признаков интоксикации и до развития клинического эффекта препаратов. Ранее это называли непереносимостью сердечных гликозидов; в настоящее время понятие непереносимость включает в себя и гликозидную интоксикацию.

Основные меры предупреждения гликозидной интоксикации – анамнез (выявление признаков интоксикации), контроль пульса, контроль ЧСС, ЭКГ (возникающая при лечении гликозидами «корытообразная» депрессия ST, укорочение Q – T, изменения T не коррелируют с концентрацией препаратов в плазме крови; изолированно от других признаков их не следует раценивать как признаки насыщения сердечными гликозидами или проявления интоксикации), содержания калия в крови, функционального состояния почек (содержания креатина и азота и мочевины в крови), содержание дигоксина в плазме крови, коррекция дозы препаратов, вступающие в лекарственное взаимодействие с сердечными гликозидами.

4. Клиническая фармакология β – лактамных антибиотиков. Классификация. Особенности фармакодинамики и фармакокинетики различных препаратов. Показания и противопоказания к применению. Неблагоприятные побочные реакции. Взаимодействия ЛС при комбинированном назначении их с препаратами других групп. Методы оценки эффективности и безопасности

Β - лактамы были первыми антибиотиками, которые стали применяться в медицине, и по - существу они дали начало эпохе современной антибактериальной химиотерапии.

Первым антибиотиком является бензилпенициллин, который стал использоваться в клинической практике в 1941 г. В конце 50-х годов были синтезированы первые полусинтетические пенициллины, в начале 60-х - цефалоспорины, в середине 80-х - карбапенемы.

За эти годы синтезировано более 70 антибиотиков этого класса, однако в настоящее время в медицине реально применяется около 30 препаратов [4, с. 271].

За более чем полувековую историю многие β - лактамы были исключены из практического применения, но оставшиеся сохраняют ведущие позиции во многих областях антимикробной химиотерапии, хотя их позиционирование при некоторых инфекционных заболеваниях изменилось. Однако до настоящего времени антибиотики этого класса являются наиболее часто назначаемыми как в амбулаторной практике, так и в стационаре.

β - лактамы (β -лактамные антибиотики) включают большую группу лекарственных средств, имеющих β - лактамное кольцо. К ним относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы. Отдельную группу составляют комбинированные препараты, состоящие из β -лактамного антибиотика (пенициллины, цефалоспорины) и ингибитора β - лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам) и получившие название «ингибиторозащищенные β – лактамы» [3, с. 577].

β - лактамы обладают широким спектром антимикробного действия, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Природной устойчивостью к β - лактамам обладают микоплазмы.

β - лактамы не действуют на микроорганизмы, локализующиеся внутри клеток, в которые препараты плохо проникают (хламидии, риккетсии, легионеллы, бруцеллы). Большинство β - лактамы не действует на анаэробы. Также устойчивы ко всем β - лактамам метициллин - резистентные стафилококки.

Индивидуальные свойства отдельных β - лактамов определяются: аффинностью (сродством) к пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ); способностью проникать через внешние структуры микроорганизмов;

устойчивостью к гидролизу β - лактамазами.

Мишенью действия β - лактамных антибиотиков в микробной клетке являются ПСБ, ферменты, участвующие в синтезе основного компонента наружной мембраны микроорганизмов (пептидогликан); связывание b-лактамов с ПСБ ведет к инактивации ПСБ, прекращению роста и последующей гибели микробной клетки.

β - лактамы свободно проникают через капсулу и пептидогликан внутрь клетки грамположительных микроорганизмов. β - лактамы не проходят через наружную мембрану грамотрицательных бактерий, и проникновение в клетк