Курсовая работа: Применение антибактериальных и анальгетических препаратов

Пенициллины

В группу пенициллинов входят природные соединения, продуцируемые различными видами плесневого гриба Penicillium и ряд полусинтетических. Основой молекулы всех пенициллинов (пенициллиновым ядром), является 6–амино–пенициллановая кислота–сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец: тиазолидинового и бета–лактамного.

Пенициллины оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся в фазе роста. Антибактериальный эффект связан с их специфической способностью ингибировать синтез пептидогликанов клеточной стенки микроорганизмов.

Различают четыре градации пенициллинов: 1-я природные (бензилпенициллин, бициллины), 2-я – полусинтетические, действующие преимущественно на грамположительные бактерии и некоторые грамотрицателбные дикокки(оксациллин, клоксациллин), 3-я – активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин и др.), 4-я – влияющие главным образом на грамотрицательную флору (уреидопенициллины – азлоциллин, мезлоциллин).

Основные побочные эффекты пенициллинов – это диспептпческие явления, аллергические реакции, нефротоксичность, психомоторные нарушения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитиоз (Приложение 4)[15].

Цефалоспорины

Цефалоспорины – антибиотики, в структуре которых лежит 7-аминоцефалоспориновая кислота. Основные особенностями цефалоспоринов являются широкий спектр действия, высокая бактерицидность, относительно большая по сравнению с пенициллинами резистентность к β – лактамазам. Цефалоспорины ингибируют специфический фермент (транспептидазу), в виду чего нарушается синтез пептидогликанов клеточной стенки бактерий.

В зависимости от спектра действия и активности цефалоспорины делятся на 4 поколения.

- поколение узкого спектра(цефазолин, цефалотин, цефалексин).

- поколение действуют на грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии(цефуроксим, цефотиам, цефоклор и др.)

- поколение широкого спектра, обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий (цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон и др.)

-поколение широкого спектра (цефепим).

Основные побочные эффекты цефалоспоринов те же что и у пенициллинов.[15]

Аминогликозиды

Аминогликозиды получили своё название в связи с наличием в молекуле аминосахаров, соединённых гликозидной связью с агликоновым фрагментом. Структурным элементом антибиотиков- аминогликозидов является 2- дезокси- D- стрептамин. Различают 3 поколения аминогликозидов (Таблица 1)

Таблица 1. Классификация аминогликозидов

I поколение	II поколение	III поколение
Стрептомицин	Гентомицин	Амикацин
Неомицин	Тобрамицин
Канамицин	Нетилмицин

Все антибиотики этой группы имеют широкий спектр действия, вызывая стаз или убивая многие грамположительные, особенно грамотрицательные микроорганизмы. В относительно малых концентрациях они связывают 30S субъединицу рибосомы и останавливают синтез белка (вызывают бактериостаз), в больших нарушают проницаемость и барьерные функции цитоплазматических мембран (бактерицидный эффект).

Все антибиотики- аминогликозиды обладают характерными токсическими свойствами – нефро- и особенно ототоксичностью (кохлеарной и вестибулярной) [15].

Синтетические антибактериальные препараты