Курсовая работа: Применение и фармацевтические свойства производных пиримидина

7.Замещение водорода в положении 1 остатком ароматической (например, бензойной) кислоты придает препарату противоэпилептическое действие. На этой основе был создан препарат бензонал.

8.Производные тиобарбитуровой кислоты (имеющие атом серы в положении 2) оказывают более сильное, но кратковременное действие по сравнению с кислородными аналогами.

1.1 Лекарственные средства, обладающие снотворным действием

лекарственный фармакологический тиазол пиримидин

В зависимости от продолжительности эффекта действия они делятся на препараты короткого действия (циклобарбитал, пентобарбитал натрия - эффект 2-5 ч); средней продолжительности (амобарбитал - эффект 4-7 ч) и продолжительного действия (барбитал, фенобарбитал - эффект 8-12 ч). Они сокращают длительность засыпания, увеличивают общую продолжительность сна и долю синхронизированного сна, значительно снижают общую долю и число эпизодов, выраженность проявлений "десинхронизированного" сна, уменьшают частоту и полноту пробуждений во время сна. Барбитураты средней продолжительности и длительного действия опасно назначать амбулаторно водителям, летчикам, строителям и монтажникам, работающим на высоте, операторам на ответственной работе и т. п. При не многократном применении 1-3 дня подряд барбитураты отличаются надежностью действия. Однако они малопригодны для лечения длительной бессонницы, что связано со значительными нарушениями внутренней структуры сна, вероятностью развития психологической (боязнь не заснуть без таблетки), психической и физической зависимости, перекрестной зависимости с др. наркотиками. Кроме того, они могут вызвать соматические и неврологические осложнения (опасные эпизоды апноэ и падение АД во сне, депрессия, нарушение координации движения, нейротрофическое поражение суставов, аллергические реакции). Такие явления наблюдаются преимущественно при длительном, реже разовом их приеме и чаще у пожилых людей и детей.

Барбитал

Barbitalum

5,5-Диэтилбарбитуровая кислота

М.м. 184,19

Синонимы: Веронал, Аеthinal, Аеthуbarbital, Athylbarbital, Аlvenol, Ваrbaethyl, Ваrbital, Ваrbitone, Ваrbitural, Diemal, Dormanol, Dоrmonal, Нурnоfеr, Нурnogеnе, Маlоnаl, Маlоnurеа, Sеdеval, Sеdivаl, Sоnal, Uronal, Veronal, Vesperal и др.

Форма выпуска: порошок

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Мало растворим в холодной воде, растворим в спирте, легко растворим в растворах щелочей.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Барбитал (веронал) был первым барбитуратом, предложенным для применения в медицинской практике в качестве снотворного средства (в 1903 г.). Он оказывает успокаивающее и снотворное действие, вызывает глубокий сон.

В настоящее время барбитал имеет ограниченное применение.

В редких случаях, при неэффективности других средств, барбитал может быть использован в виде порошка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при назначении барбитала нужно учитывать медленное его расщепление и выведение из организма; не следует назначать препарат длительное время. После 3 - 4 дней приема рекомендуется делать перерыв на 1 - 2 дня.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: побочные явления выражаются в общей слабости, разбитости, тошноте, рвоте, головной боли (<веронализм>) - от одного из основных синонимов препарата - веронал).

ПРИМЕНЕНИЕ: в качестве снотворного средства назначают взрослым внутрь 0, 25 - 0, 5 г за 1/2 - 1 ч до сна; для лучшего всасывания рекомендуется запивать 1/2 - 1 стаканом теплого чая. Детям в зависимости от возраста назначают по 0, 025 - 0, 25 г. Как успокаивающее средство назначают взрослым по 0, 05 -О, 1 г 1- 2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0, 5 г, суточная 1 г,

Ранее барбитал часто назначали в сочетании с амидопирином, анальгином, бромидами; успокаивающее, снотворное и аналгетическое действие при этом усиливается.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Барбитал-натрий

Barbitalum natrium

5,5 -Диэтилбарбитурат натрия

М.м. 206,18