Курсовая работа: Применение и фармацевтические свойства производных пиримидина

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: лимфогрануломатоз, лейкоз, злокачественные заболевания костного мозга.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, головокружение, диспептические явления, аллергические реакции.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

2.2 Лекарственные средства, обладающие противоопухолевой активностью

Флуороурацил

Fluorouracil

5-фторурацил

Международное название: Флуороурацил (Fluorouracil).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Флуороурацил – антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Флуороурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки. Фармакокинетика. После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения флуороурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты. Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го часа) и 60-80% – через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью.

Характеристики5-Фторурацил-Эбеве 500 мг/10мл фл. N.1:

1 мл раствора содержит: Активное вещество: флуороурацил 50 мг Вспомогательные вещества: гидроксид натрия, вода для инъекций

ПОКАЗАНИЯ: рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, рак пищевода, рак желудка, рак поджелудочной железы, первичный рак печени, рак яичников, рак шейки матки, рак мочевого пузыря, злокачественные опухоли головы и шеи, рак предстательной железы, рак надпочечников, рак полового члена, карциноид

ПРИМЕНЕНИЕ: Флуороурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Препарат вводят внутривенно струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно Рекомендуются следующие дозы и режимы: 500 мг/м2 или 12-13,5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами – 4 недели; 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз; 600 мг/м2 в 1 и 8 дни внутривенно в комбинациях с другими цитостатиками; 1 г/м2/сутки внутривенно капельно в виде постоянной инфузии в течение 96-120 часов; При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу флуороурацила обычно уменьшают на 25-30%

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко – тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов – с 7 по 17 день лечения. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и/или изъязвление слизистых оболоче?