Тиамин в виде дифосфата входит в состав кокарбоксилазы - кофактора дегидрогеназы пировиноградной и - кетоглутаровой кислот, а также транскеталазы. Поэтому он участвует в регуляции углеводного обмена, утилизации глюкозы, ликвидации метаболического ацидоза. Дифосфаты тиамина в мозговой ткани необходимы для нормальной активности ГАМК, ацетилхолина, серотонина.
3
Пиридоксин:
витамин гр. В.
Rp.: Sol. Pyrido-xini 5%-2 ml.
D.t.d.N. 10 in ampullis.
S. По 2 мл в/в капельно через день с вит.В1.
Пиридоксин активирует процессы всасывания аминокислот из кишечника, их проникновение из кровеносного русла в ткани, реабсорбцию в почках, процессы переаминирования, дезаминирования, де-карбоксилирования аминокислот, в том числе превращение глютаминовой кислоты в ГАМК и др.
4
Нитросорбид. Группа антиангинальных средств, подгруппа нитраты.
Rp.: Tab. Nitrо-sorbidi 0,01.
D.t.d.№50.
S. По 2 табл. 4 раза в день.
Белый мелкокристаллический порошок, практически не растворим в воде, трудно - в спирте. Выпускается для сублингвального, внутривенного, ингаляцинного применения. Обычно принимают до еды по 5 - 10 мг 3-4 раза в день. Форма выпуска - таблетки по 0.005, 0.01, 0.02 г.
При сублингвальном приеме всасывается быстро и полно, максималная концентрация в крови после приема под язык 5 мг наступает через 15-30 минут. Биодоступность не велика за счет интенсивного метаболизма в стенке кишечника и печени. Выводится с мочой в виде коньюгатов с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения 3.5 - 4.5 часа.
Механизм действия: молекулы, взаимодействуя с SH - группами образуют нитрозотиолы, стимулирующие синтез ц-ГМФ, что обуславливает расслабление миоцитов. Расширяют эпикардиальные коронарные артерии; артерии малого диаметре расширяются больше чем крупные, что обуславливает отсутствие синдрома обкрадывания, увеличивают коллатеральный кровоток, расширяют стенозированные участки коронарных артерий. Снижение ударного выброса обуславливает развитие рефлекторной активации симпатического отдела вегетативной нервной системы, что обуславливает системное действие нитратов.
5
Фуросемид . группа мочегонных средств, петлевые диуретики.
Rp.: Furosemidi 0.04
D.t.d. # 10 in tab.
S. По 1 таблетке 3 раза в день.
Другие формы выпуска: раствор 1% 2 мл.
Белый кристаллический порошок нерастворим в воде. Обычно принимают по 0.04 г 1 раз в день (утром). При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 0.08 - 0.12 г в день (в 2-3 приема с промежутком в 6 часов). При ГБ назначают по 20-40 мг 1 раз в сутки. При сопутствующей НК дозу можно увеличить до 80 мг. Доза при парентеральном применении - 20 - 60 мг - 1-2 раза в сутки. После наступления необходимого эффекта переходят на прием препарата внутрь.
Хорошо абсорбируется в тонком кишечнике. Связь препарата с белками плазмы крови высокая ( 95%). Выводится почками , экскретируется в неизмененном виде на 60%. Период полувыведения 1 - 1.5 ч.
Механизм действия: подавляет реабсорбцию натрия и воды на всем протяжении восходящего отдела петли Генле, стенка этого отдела не проницаема для воды и способна как активной секреции натрия, что обуславливает создание высокой концентрации электролитов в моче. Связывается с рецепторами наружных мембран канальцевых клеток и блокирует энергетические механизмы, обеспечивающие перенос ионов хлора из просвета канальцев через базальную мембрану, что опосредовано уменьшает всасывание воды и натрия.
Максимальная концентрация препарата создается в крови через 2 часа после приема. Биодоступность - 85-90% Через 48 часов из организма выводится 80% введенной дозы препарата преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 0,8%. Период полувыведения из крови 6,6 часов.
Механизм действия связан с метаболизмом циклических нуклеотидов, однако он до конца не изучен и отличается от механизма действия фармакологических веществ - блокаторов Са-каналов.
Ожидаемый фармакологичекий эффект: снимает спазм.
7
Аспирин ( ацетилсалициловая кислота). Группа нестероидных противоспалительных средств, салицилаты.