Реферат: Лекарственные средства, влияющие на функцию органов пищеварения

Гистамин, как показано в последнее время, играет ключевую роль в выработке соляной кислоты. Под его действием резко повышается секреция соляной кислоты.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов являются одними из наиболее сильных из известных лекарственных средств, тормозящих секреторную функцию желудка.

Как известно, существуют два типа гистаминовых рецепторов:

- Н1-гистаминорецепторы, которые локализованы в мелких артериальных сосудах, бронхах, гладких мышцах кишечника, сердца;

Средства, блокирующие данные рецепторы (димедрол, тавегил и др.), устраняют эффекты гистамина на соответствующие органы.

- Н2-гистаминорецепторы расположены в париетальных клетках слизистой желудка, в миометрии, а также в некоторых сосудах.

Средства, блокирующие этот тип рецепторов, снижают секрецию желудочного сока. Наиболее отчетливо Н2-гистаминоблокаторы подавляют базальную и ночную секрецию соляной кислоты на 80-90%, тормозят выработку пепсина. Ускоряют заживление язв и уменьшают выраженность болевого синдрома.

Выделяют три поколения Н2-гистаминоблокаторов,

I-ое поколение

ЦИМЕТИДИН Cimetidinum (гистодил, тагамет); в таб. по 0,2 и в амп. по 2 мл 10% раствора), препарат, синтезирован 10-15 лет назад. Циметидин ↓ моторную функцию желудка, ↓ секрецию пепсина, объем желудочного сока и содержание в нем соляной кислоты. Продолжительность антисекреторного действия 6-8 часов. Существует препарат циметидина продленного действия – нейтроном ретард , кратность назначения которого 1 раз в сутки.

I I -ое поколение

Препараты 2-поколения в 4-5 раз эффективнее препаратов 1 поколения, действуют в течение 10-12 часов, не обладают побочными эффектами циметидина.

РАНИТИДИН (ЗАНТАК , РАНИСАН ; Ranitidini hydrochloridum); в таб. по 0, 15 и 0, 3. Препарат по своим фармакологическим эффектам аналогичен циметидину, но свободен от антиандрогенного действия, а также более активен (в 5-10 раз) и обладает более высокой блокирующей активностью и избирательностью действия в отношении Н2-гистаминорецепторов, нежели циметидин. Ранитидин также менее токсичен.

I II -е поколение

Препараты, по антисекреторному эффекту больше в 9 раз ранитидина, в 32 раза эффективнее циметидина.

фамотидин (КВАМАТЕЛ, ГАСТРОСИДИН, УЛЬФАМИД).

Целесообразным является сочетание Н2-гистаминоблокаторов с М-холиноблокаторами, в частности с гастроцепином.

Препараты 4-го и 5-го поколения практически лишены побочных эффектов препаратов 1-ых поколений

Блокаторы протоновой помпы

Эта группа препаратов необратимо ингибируют мембранную H+K+АТФазу (протонового насоса париетальных клеток), участвующие в конечной стадии и экскреции НСl. Н+К+АТФаза находится на апикальной мембране секреторных канальцев обкладочных клеток, который осуществляет обмен ионов Н+ на К+ независимо от стимуляции рецепторов на базальной мембране.

Препараты являются пролекарствами, то есть приобретают свои свойства только в кислой среде желудка. Активные метаболиты соединяются с Н/К АТФазой дисульфидными мостиками. При использовании данной группы повышается концентрация гастрина в крови, поэтому при резкой отмене, без прикрытия антацидов может возникнуть синдром “рикошета”. Эта группа препаратов обладает бактеристатическим действием в отношении Н. pilory .

Нежелательные эффекты: тошнота, головная боль, головокружение, расстройство функции кишечника, кашель, боли в спине.

ОМЕПРАЗОЛ ((Омез , Лосек, УЛЬТОП ) Omeprasolum; в таб. по 0, 03) - ингибитор протонового насоса париетальных клеток, угнетает продукцию соляной кислоты в желудке. Препарат угнетает ночную и стимулированную желудочную секрецию на 90-100%, то есть является одним из наиболее сильных ингибиторов желудочной секреции. Омепразол обладает также пролонгированным действием, более быстрым симптоматическим действием и способствует более скорому заживлению язв двенадцатиперстной кишки, чем ранитидин.

Препарат показан при язвах, эрозиях (вследствие приема НПВС, гормонов), в ходе поддерживающей терапии.

Данный препарат оказывает лечебное действие при язве двенадцатипестной кишки любого размера и независимо от того, курит больной, или нет. Назначают по 20 мг один раз в день утром. В первые две недели приема омепразола у больных улучшается самочувствие, а у большинства (77%) исчезают боли.

Побочные эффекты: тошнота, диарея, онемение пальцев.

Ланзопразол .обладает сходными с омепразолом свойствами. Учитывая, что в возникновении язвы желудка существенное значение имеет инфицирование Helicobacter pylori, блокаторы Н+/К+-АТФазы комбинируют с антибактериальными

АНТИМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЭРРАДИКАЦИИ Н.pilory

Препараты, оказывающие противомикробное действие, вызывают эрадикацию Helicobacter pylori (микроорганизм, поражающий в основном антральный отдел желудка, играет ведущую роль в этиологии язвенной болезни желудка и12-перстной кишки) в гастроденуме. Применяют вместе со средствами, понижающими кислотность желудочного сока, так как повышенная кислотность способствует размножению данного микроорганизма.

Бактерицидным эффектом в отношении этого возбудителя также обладают препараты висмута (висмута нитрат основной, де-нол).

Блокаторы протоновой помпы обладают бактериостатическим действием.