Реферат: Литература - Фармакология (методичка)

При инфильтрационной анестезии обезболивание достигается путем послойного пропитывания тканей в области операционного поля. В этом случае анестетик воздействует как на чувствительные нервные окончания, так и на нервные проводники.

Основоположником местной анестезии является русский ученый Василий Константинович Анреп, который в 1879 году впервые обнаружил анестезирующие свойства кокаина, что активизировало работу химиков. Было синтезировано огромное количество веществ, обладающих анестезирующей активностью, но лишь некоторые из них удовлетворяли требованиям, предъявляемым к этой группе веществ.

Основные требования, предъявляемые к местным анестетикам:

1. Они должны обладать высокой степенью избирательности действия на нервную ткань.

2. Не оказывать отрицательного действия на организм, т. е. не вызывать побочных реакций и обладать малой токсичностью.

3. Анестезия должна наступать быстро, достаточной глубины и продолжительности независимо от способа введения анестетика.

4 . Местные анестетики должны хорошо растворяться в воде и не разрушаться при хранении и стерилизации.

5. Они должны суживать кровеносные сосуды (по крайней мере не расширять их).

В 1905 году Ейнгорн синтезировал новокаин, который, по сравнению с кокаином, больше соответствовал перечисленным требованиям. Появление новокаина способствовало более быстрому развитию методов местного обезболивания. Используя новокаин, Вишневский А. В. с сотрудниками создали оригинальный метод инфильтрационной анестезии, который получил широкое распространение в нашей стране и за рубежом.

Изучение химического строения большого количества местных анестетиков позволило выделить структурные особенности их молекулы. В общем виде молекулу местного анестетика можно представить следующим образом:

R₁

Ar — X — (CH₂ )_n — N , где:

R₂

Ar — ароматический радикал (липофильная, незаряженная)

R₁ R₂ — алкильные группировки;

O

||

— C — O — — эфирная связь;

X = О

||

— C — NH— — амидная связь.

Если ароматическое ядро и аминогруппа могут быть самыми различными, то связь между ними либо эфирная, либо амидная. В связи с этим все местные анестетики можно разделить по химической структуре на две группы:

I. Группа сложных эфиров ( анестезин, кокаин, новокаин, дикаин )

II. Группа сложных амидов ( ксикаин, тримекаин, совкаин ).

В отличии от сложных амидов сложные эфиры легко разрушаются под влиянием эстераз в организме. В связи с этим амиды дольше сохраняются на месте введения, оказывая более глубокую и более продолжительную анестезию.

Все анестетики представляют собой нерастворимые в воде основания. Поэтому они используются в виде солей ( чаще хлористоводородных ), хорошо растворимых в воде.

В водном растворе соль местного анестетика диссоциирует на анионы и катионы: _{+ —}

MA * HCl ^¬ _® MA.H + Cl

соль местного катион анион