Реферат: Современные гормональные противозачаточные препараты

5 - 15 день 0,05 мг 0,05 мг

6 - 25 день 0,125 мг 0,05мг

Двухфазные таблетки АНТЕОВИНа, содержащие во время приема в каждой 11-Ю-дневной фазе 0,05 мг этинилэстрадиола и 0,05/0,125 мг левоноргестрела, обеспечивают более физиологическую контрацепцию, лучше регулируют цикличность выделения эндогенных эстрогенов и прогестерона, редко вызывают межменструальные кровотечения, не изменяют (или почти не изменяют) толерантность к глюкозе, не влияют или даже повышают уровень липопротеинов высокой плотности, могут быть применены в более широком возрастном диапазоне и, несмотря на минимальную дозу гормонов, обеспечивают надежное предупреждение беременности.

Клиникофармакологические исследования подтвердили, что изменения уровня прогестерона, 17-бета-эстрадиола, лютеинизирующего, фолликулостимулирующего гормонов и пролактина сыворотки крови во время приема препарата соответствуют концентрации этих гормонов при ановуляторном цикле, из чего следует, что механизм действия АНТЕОВИНа заключается в торможенной овуляции.

Гистологические исследования свидетельствуют, что во время приема препарата не возникает атрофия эндометрия, не развивается ни железистая, ни очаговая его гиперплазия или очаговая (диффузная) гиперплазия стремы.

Согласно исследованиям Чех и Гати, двухфазный гормональный противозачаточный препарат обладает преимуществами в отношении влияния на эпителий влагалища и шейки матки. Во время его приема эпителий в обеих половинах цикла регенерирует до поверхностного слоя, что обеспечивает более существенную механическую и химическую защиту от патогенных влагалищных микроорганизмов .

Прием АНТЕОВИНа приводит к повышению количества рецепторов к прогестерону в эндометрии и не изменяет количество рецепторов к эстрогенам, в отличии от комбинированных контрацептивных препаратов с низким содержанием гормонов, которые одновременно уменьшают количество обоих рецепторов. Можно предположить, что именно это различие в действии двухфазных контрацептивных средств обеспечивает более благоприятное влияние на эндометрий, что характеризуется значительно более редким возникновением межменструальных кровотечений.

Побочные явления во время приема АНТЕОВИНа встречаются очень редко, в целом переносимость его хорошая. Только в 3-5% случаев возникают скудные кровянистые выделения, головные боли, нагрубание молочных желез и тошнота, однако, все авторы отмечают, что эти симптомы обычно наблюдаются только в первые циклы приема препарата, а затем, после адаптационного периода, в большинстве случаев проходят спонтанно.

В результате того, что АНТЕОВИН обладает умеренно преобладающим эстрогенным эффектом, во время его приема отмечается лечебнодействие в отношении так называемых менструальных акне и себореи.

Многие авторы отмечают, что двухфазные противозачаточные препараты являются идеальным методом контрацепции для молодых женщин, при условии, что их биологический возраст вычисляется исходя из формулы „возраст начала менструации + 2 года".

Значительным преимуществом АНТЕОВИНа перед монофазными гормональными контрацептивами является то, что после прекращения его приема быстрее восстанавливается способность к зачатию.

Известно, что такие нежелательные явления, иногда наблюдаемые во время применения гормональных противозачаточных препаратов, как повышение артериального давления, изменения уровня липопротеинов и заболевания сосудов, связаны в большей мере с гестагенным компонентом, а гиперкоагуляция и тромботические осложнения - с эстрогенным компонентом. В пользу более оптимального состава АНТЕОВИНа говорит тот факт, что во время его приема как активность антитромбина Ш, так и уменьшение

соотношения липопротеинов высокой плотности к липопротеинам низкой плотности менее выражены, чем во время приема монофазных препаратов. В период приема АНТЕОВИНа возможно временное повышение уровня аланиновои, аспарагиновои трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также общего холестерина и триглицеридов, однако, эти изменения не достигают клинически значимых величин.

Умеренно преобладающий эстрогенный эффект АНТЕОВИНа может быть использован для лечебных целей в дерматологии. Известны сообщения ряда гинекологов об излечении обыкновенных угрей, а исследования дерматологов указывают на положительные результаты применения АНТЕОВИНа при таких андрогензависимых кожных заболеваниях, как себорея и андрогенная алопеция.

Во всем мире стремятся создать противозачаточные средства, применение которых сопровождалось бы такими изменениями содержания эстрогенов и прогестерона в плазме крови, которые происходят во время нормального менструального цикла

Такой препарат - ТРИ-РЕГОЛ - был создан Химическим Заводом Гедеон Рихтер. Он состоит из б таблеток желтого цвета (содержащих 0,05 мг левоноргестрела и 0,03 мг этинилэстрадиола), из 5 таблеток абрикосового цвета (содержащих 0,075 мг левоноргестрела и 0,04 мг этинилэстрадиола) и из 10 таблеток белого цвета (содержащих 0,125 мг левоноргестрела и 0,03 мг этинилэстрадиола). ТРИ-РЕГОЛ подобен зарубежным препаратам Логикой, Трисистон и др.

Три-регол6 таблеток желтого цвета по	0,05 мг левоноргестрела 0,03 мг этинилэстрадиола
5 таблеток абрикосового цвета по	0,075 мг левоноргестрела 0,04 мг этинилэстрадиола
10 таблеток белого цвета по	0,125 мг левоноргестрела 0,03 мг этинилэстрадиола

Принцип гормонального действия следующий: в первые 6 дней после менструации, т.е. в фолликулиновой фазе применяются низкие дозы эстрогенов и гестагенов, что обеспечивает пролиферацию эндометрия. Выработка эндогенных эстрогенов яичниками полностью не подавляется. В следующие 5 дней (периовуляторный период) применяются более высокие дозы эстрогенов и гестагенов, что подавляет синтез лютеинизирующего гормона в гипофизе и овуляцию. Таким образом левоноргестрел предотвращает возникающий в этот период в норме пик синтеза лютеинизирующего (и

фолликулостимулирующего) гормона, т. е. „выключается" центральное управление гипоталамо-гипофизарной системы. В то же время, более высокие дозы эстрогена и гестагена поддерживают нормальную пролиферацию эндометрия, что предупреждает возникновение межменструальных кровотечений (кровотечений „прорыва"). В последующие Юлией (в лютеиновую фазу цикла) применяемые дозы гормонов создают такую их концентрацию в крови, которая отмечается в физиологических условиях. Перерыв в приеме препарата в течение 7 дней приводит к снижению уровня эстрогенов и прогестерона в крови, необходимое для отторжения эндометрия и возникновения менструальноподобной реакции.

ТРИ-РЕГОЛ был исследован в 24 клиниках Венгрии. Результаты исследований позволили рекомен-довать это современное противозачаточное средство женщинам в возрасте от 15 до 50 лет.

Была обследована 1891 женщина на протяжении 9596 циклов приема препарата. Отмечено возникновение всего одной беременности, при этом оказалось, что она наступила вследствие ошибки пациентки. По данным этих исследований побочные явления отмечались всего у 12 женщин - в 0,6%

Побочные явления во время применения три-регола

(24 учреждения,1891 женщина, 9596 циклов