Реферат: Современные гормональные противозачаточные препараты
уменьшение
усиление
4
2
12,5
6,2
Головная боль
3,1
Одна больная прекратила прием препарата по поводу аллергической реакции
ДИАНЕ-35
Комбинированный препарат для лечения акне, себореи и других явлений андрогенизации у женщин, обладающий контрацептивным эффектом.
СОСТАВ:
Календарная упаковка с 21 драже, покрытыми оболочкой, каждая из которых содержит 2 мг ципротерона-ацетата и 0,035 мг этиниластрадиопа.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакологические свойства Диане-35 определяются входями в его состав антиандрогенным препаратом стероидного строения ципротероном-ацетатом (ЦПА) и пероральным эстрогенным средством - этинилэст-радиолом.
ЦПА обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами природных мужских поповых гормонов - андрогенов (тестостерон, дигидроапи-андростерон, андростендион и др.), образующихся нетолько в половыхжелезах мужчин, но и в небольших количествах в организме женщин, главным образом, в надпочечниках, яичниках и коже. Дериваты кожи, такие как сальные железы и волосяные фолликулы, являются андрогензависимыми образованиями, реагирующими на повышение уровня продукции андрогенов как увеличением выработки кожного сала, что является патогенетическим фактором развития себореи накис угрей), так и избыточным ростом волос у женщин на всем теле или отдельных его частях по мужскому типу (гирсутизм) при одновременном выпадении волос на голове (андрогенетическая алопеции).
ЦПА, блокирующий рецепторы андрогенов в органах-мишенях, уменьшает указанные явления андрогенизации у женщин за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных механизмов. Лечебное действие ЦПА проявляется в заживлении угревой сыпи, предупреждении образования новых угрей, уменьшении чрезмерного салоотделения на волосистой части головы, коже лица.
Наряду с антиандрогенными свойствами, ЦПА обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела. ЦПА в этой связи, как и другие вещества с гестагенной активностью, угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.
Этинилэстрадиол усиливает центральные и периферические влияния ЦПА на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки и способствует обеспечению надежного контрацептивного эффекта Диане-35.
После приема Диане-35 происходит полное и относительно быстрое всасывание входящих в его состав компонентов в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация ЦПА и этинилэстрадиола в плазме крови наблюдается через 0,5-3 часа. 6 дальнейшем происходит двухфазное снижение концентрации обоих действующм веществ. Период полувыведения для ЦПА составляет 3-4 часа и 2 суток, а для этинилэстрадиопа - 1 -3 часа и 1 сутки. ЦПА способен накапливаться в жировой ткани, в связи с чем при продолжи-тельном приеме его концентрация в плазме крови устанавливается на стабильном уровне и меньше зависит от разовой дозы препарата.
Биологическая доступность ЦПА после введения внутрь составляет 1 00%, а для этинилэстрадиола - около 40 %.
Оба действующих вещества Диане-35 выделяются главным образом в виде метаболитов. До 30% ЦПА и его метаболитов выводятся через почки и до 70% - через печень; приблизительно 40% этиниластрадиола и его метаболитов выделяются из организма с мочей, а 60че, - через кишечник.
С материнским молоком выделяется до 0,2%, от введенной дозы ЦПА и 0,02% дозы этинипэстрадиопа.
ОБЛАСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ:
Лечение гиперандрогенных заболеваний у женщин, таких как акне (юношеские угри), особенно их выраженные формы, сопровождающиеся себореей, воспалительными явлениями с образованием узлов, а также андрогенетическая алопеция и легкие формы гирсутизма. Кроме того, Диане-35 применяют также в качестве орального контрацептива у женщин, страдающих указанными заболеваниями.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Применение Диане-35 противопоказано при беременности, тяжелых нарушениях функций печени и опухолях печени, синдромах Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии), заболеваниях, сопровождающихся нарушениями гемостаза со склонностью к тромбообразованию, при диабете с сосудистыми осложнениями, серповидноклеточной анемии, опухолях молочной железы и эндометрия, нарушениях липидного обмена, идиопатической желтухе беременных, тяжелом зуде или герпесе беременных в анамнезе, прогрессирующем отосклерозе во время предшествующей беременности, а также в период кормления грудью.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:
Диане-35 обычно хорошо переносится и не вызывает, как правило, побочных эффектов и осложнений. Однако у отдельных пациенток возможно появление головных болей, чу