Реферат: Витанолиды, их химическая природа
Помимо витанолидов, ЦОГ могут блокировать нестероидные противовоспалительные препараты. Однако большинство из них блокируют неизбирательно ЦОГ, в связи с блокирование ЦОГ-1 – возникает много побочных эффектов. Витанолиды именно селективно блокируют ЦОГ-2 и мало влияют на ЦОГ-1. Поэтому витанолиды имеют преимущество по сравнению с неселективными НПВС.
Под номерами указаны следующие витанолиды. Эти витанолиды были выделены и очищены из растения Withania somnifera. Их структура названия представлены ниже:
1 соединение – Физагулин D или (1->6)-β-D-глюкопирпнозил-1 – (1->4)-β-D-глюкопиранозид
2 соединение – 27-O-β-D-глюкопиранозил физагулин D
3 соединение –27-O-β-D вискозалактон B
4 соединение – 4,17 дигидроки-5β, 6β-епоксифизагулин D
5 соединение – 4 – (1-гтдрокси-2,2 диметио-цикло-пропанон-) – 2,3 – дигидровитаферин
6 соединение – Витаферин А
7 соединение – 2,3 – дигидровитаферин А
8 соединение – Вискозалактон B
9 соединение – 23,24 – дигидровитаферин А
10 соединение – ситоинозид IX
11 соединение – физагулин D
12 соединение – витанолид IV<10>
Принципиально важно, что витанолиды даже при концентрации 500 мг/мл – не ингибируют ЦОГ-1.<10>
2) Антиоксидантные свойства
Ингибирование перекисного окисления липидов.
бутилоксианизол (BHA)
бутилокситолуол (BHT)
– синтетические ингибиторы перекисного окисления, синтетические антиоксиданты
Характерно только для соединений 4,7,10,11.<10>
3) Противомикробная активность
Была изучена противомикробная активность витаферина А, и было определено, что витаферин А проявляет большую противомикробную активность по отношению к Г+бактериям, и практически не действует на Г –.
20-диоксивитанолид D имеет наибольшую противомикробную активность среди всех других проанализированных витанолидов.
Противогрибковая активность витаферина А в отношении следующих грибов – Aspergillus flavus, Epidermophyton floccosum, Cladosporium herbarum.
16,24 цикло-иксокарпалактон, таккаланозид полученные из китайского лекарственного растения Tacca plantaginea эффективна против малярийного паразита Plasmodim berghai. <2>
4) Противоопухолевая и цитостатическая активность
Витаферин А, 20 диоксивитанолид D, таккаланозид, витакнистин показали цитотоксическую активность против KB клеток. KB клетки – клетки рака полости рта. Также витаферин обладает ингибирующим действием на при саркому Sarcoma -180 (SA) у мышей, и внутримышечную карциносаркому 256 (WM) у крыс. Он также подавлял развитие асцитной карциномы Эрлиха в мышах, мышам вводили внутрибрюшинно однократную дозу витаферина А (25–40 мг/кг). Полное исчезновение раковых клеток наблюдалось у 80% мышей.<2>
Витаферин А действует как митотический яд, он подавляет деление культивированных раковых клеток гортани в фазу метафазы. Помимо перечисленные 4-х витанолидов, цитотоксическими свойствами обладают и другие витанолиды, такие как: 4-гидроксивитанолид Е, витанолид D, Также противоопухолевыми свойствами обладают 4β-гидроксивитанолид Е действует на B-16 меланосаркому и L-1210-при лейкемиях. Витагулатин А ингибирует топоизомеразу II<2>