Статья: Аллергический ринит: проблемы, диагностика, терапия

потенциально кардиотоксические - терфенадин, астемизол, эбастин;

седативные, широкий профиль.

В 90-х годах заговорили о настоятельной необходимости тщательной оценки коэффициента риск/польза при назначении антигистаминных препаратов у пациентов с аллергическими заболеваниями [5, 6, 7, 8].

В настоящее время к антигистаминным препаратам предъявляются весьма строгие требования. Прежде всего, они должны отличаться:

высокоселективной блокирующей Н1-гистаминовой активностью;

высокой клинической эффективностью при лечении аллергических заболеваний (КАР, САР, ХРК и др.);

высоким уровнем безопасности;

быстрым всасыванием и началом действия;

высокой биодоступностью и длительным периодом полувыведения, что позволяет добиться длительного клинического эффекта после однократного введения (не менее 24 часов);

возможностью использования совместно с другими группами медикаментов (антибиотиками, противогрибковыми, сердечными средствами и др.);

отсутствием необходимости изменять дозу препарата при нарушениях функции ЖКТ, гепатобилиарной, мочевыделительной, сердечно-сосудистой систем и др., в пожилом и старческом возрасте;

отсутствием тахифилаксии;

отсутствием кумуляции и пр.

Все современные антигистаминные препараты в равной степени блокируют гистаминовые рецепторы (Н1-рецепторы) и отличаются лишь степенью безопасности.

Наиболее низким уровнем безопасности обладали антигистаминные препараты второго поколения — терфенадин и астемизол.

В 1997 году Администрация по контролю пищевых и лекарственных продуктов США (FDA) потребовала запретить использование терфенадина — первого неседативного антигистаминного препарата второго поколения. Это было связано с тем, что при применении терфенадина, клинический эффект которого оказался сопоставим с воздействием других антигистаминных средств, отмечался высокий коэффициент риска кардиотоксических осложнений.

В настоящее время терфенадин и астемизол сняты с производства и их применение в клинической практике, в том числе в России, запрещено.

Но некоторые метаболиты антигистаминных препаратов, в частности терфенадина и астемизола, обладают даже более выраженной способностью блокировать гистаминовые Н1-рецепторы, чем сами препараты, значит, есть возможность разработать антигистаминные средства нового, третьего поколения.

В 1996 году в Администрации по контролю пищевых и лекарственных продуктов США впервые был зарегистрирован новый антигистаминный препарат третьего поколения — фексофенадин. Позже были разрабатаны и другие препараты: дескарбоэтоксилоратадин и норастемизол.

При создании антигистаминных препаратов третьего поколения ставилась основная задача — получить активные метаболиты, обладающие выраженным клиническим эффектом, но лишенные известных побочных свойств, характерных для антигистаминных средств второго поколения [7].

В ходе предварительных исследований, проведенных с участием большого числа пациентов и в соответствии с принципами доказательной медицины, были продемонстрированы высокая антигистаминная активность и выраженная клиническая эффективность первого антигистаминного препарата третьего поколения — фексофенадина (телфаста) [4, 7].

При сопоставлении антигистаминных средств второго и третьего поколений в соответствии с критериями соответствия идеальному препарату оказалось, что наиболее полно отвечает этим требованиям фексофенадин (телфаст).

Предварительные исследования, проведенные в соответствии с принципами доказательной медицины, показали высокую противогистаминную активность и клиническую эффективность телфаста у пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями.

Исследования по изучению клинической эффективности и безопасности применения телфаста у больных с аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) и аллергодерматозами проводились в разных странах мира, в том числе и в России, с участием большого контингента больных.

В ходе многоцентровых (14 медицинских центров) исследований по оценке клинической эффективности телфаста у больных с сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом, проживающих в разных регионах РФ, у 99% из 2314 обследованных были получены хорошие и отличные результаты.

Телфаст назначали внутрь по 120 мг один раз в сутки в течение 2 недель.

У всех больных отмечалось значительное улучшение, вплоть до полного исчезновения симптомов заложенности носа, чихания, выделений из носа, а также симптомов аллергического конъюнктивита.

Согласно нашим данным, а также результатам других исследований, телфаст обладает высокой степенью безопасности, чем выгодно отличается от других препаратов этой группы.

Выбор антигистаминного препарата, способа введения и дозы определяет врач с учетом стадии заболевания, его тяжести, возраста больного, наличия сопутствующих заболеваний, а также характера базисной терапии, применяемой по поводу сопутствующих заболеваний.