Курсовая работа: Моксифлоксацин – фторхинолон нового поколения с широким спектром активности

Значение МПК₉₀ моксифлоксацина для S.pyogenes (b-гемолитический стрептококк группыА) составляет 0,06–0,25 мг/л. Моксифлоксацин в 2–4 раза активнее офлоксацина, ципрофлоксацина и левофлоксацина, обладает одинаковой активностью с гатифлоксацином [16,17]. Наличие резистентности к макролидам не влияет на активность моксифлоксацина [17].

Staphylococcus aureus

Для метициллиночувствительных S.aureus (MSSA) МПК₉₀ моксифлоксацина находится в диапазоне 0,06–0,125 мг/л, в то время как для метициллинорезистентных штаммов (MRSA) МПК₉₀ , по данным разных авторов, значительно различается – от 0,06 до 8мг/л [18]. По российским данным, МПК₉₀ моксифлоксацина для MRSA составила 0,125 мг/л, а диапазон МПК – 0,015–2 мг/л [19].

Моксифлоксацин в 8 раз активнее ципрофлоксацина и в 2–4 раза – левофлоксацина против MSSA [ 16, 18]. По данным M.Jones и соавт., моксифлоксацин является одним из самых активных в отношении стафилококков фторхинолоном: МПК₉₀ моксифлоксацина для MRSA, резистентных к ципрофлоксацину, составила 2мг/л, что было равно МПК₉₀ ванкомицина [18].

Грамотрицательные микроорганизмы (табл.4)

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

Моксифлоксацин имеет очень высокую активность в отношении H.influenzae и M.catarrhalis, включая штаммы, резистентные к аминопенициллинам, вследствие продукции b-лактамаз.

Escherichia coli

Как и все другие фторхинолоны, моксифлоксацин обладает высокой активностью по отношению к E.coli, при этом несколько уступая ципрофлоксацину, что, однако, не имеет клинического значения [20,21].

Klebsiella spp.

Моксифлоксацин более активен, чем b-лактамные антибиотики (амоксициллин/клавуланат, цефуроксим), близок по активности к офлоксацину и незначительно уступает ципрофлоксацину [20,21]. На штаммы E.coli и K.pneumoniae, продуцирующие ESBL и резистентные к ципрофлоксацину, моксифлоксацин не действует [22].

Neisseria gonorrhoeae

Для моксифлоксацина характерна очень высокая активность против N.gonorrhoeae, которая несколько ниже, чем у ципрофлоксацина [21].

Pseudomonas aeruginosa

Моксифлоксацин уступает ципрофлоксацину по активности против синегнойной палочки. МПК₉₀ моксифлоксацина, по данным разных авторов, находится в диапазоне от 8 до 32 мг/л и более, а МПК₉₀ ципрофлоксацина – от 0,5 до 16мг/л [ 15, 20, 21].

Таблица 4. Активность моксифлоксацина в отношении аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, мг/л

Микроорганизм [ссылка] Диапазон МПК МПК90 Грамположительные микроорганизмы S.pneumoniae [9] <0,002-4 0,25 S.pyogenes [ 17, 21] 0,06-0,25 0,25 S.aureus (MSSA) [ 18, 21] 0,03-0,12 0,12 S.aureus (MRSA) [ 18, 19, 21] <0,06-4 0,06-8,0 Грамотрицательные микроорганизмы H.influenzae [9] <0,002-0,25 0,06 M.catarrhalis [9] <0,002-0,5 0,06 E.coli [20] 0,03-0,5 0,06 Klebsiella spp. [21] 0,06-4 0,5 N.gonorrhoeae [21] 0,004-0,125 0,015 P.aeruginosa [ 15, 20, 21] 0,12-64,0 8->32

Внутриклеточные возбудители (табл.5)

Chlamydia spp.

В отношении C.trachomatis моксифлоксацин превосходит не только эритромицин, азитромицин, доксициклин и ципрофлоксацин, но и офлоксацин, что открывает перспективы для его применения в лечении урогенитальных инфекций.

По активности против C.pneumoniae моксифлоксацин находится на одном уровне с левофлоксацином и более активен по сравнению с ципрофлоксацином.

Mycoplasma pneumoniae

Моксифлоксацин обладает большей активностью, чем тетрациклин (МПК₉₀ = 0,25мг/л), доксициклин, ципрофлоксацин и левофлоксацин, однако уступает кларитромицину и азитромицину [27,28].

Mycoplasma hominis

По активности против M.hominis моксифлоксацин значительно превосходит доксициклин, кларитромицин, левофлоксацин и ципрофлоксацин [ 28, 30].

Ureaplasma urealyticum

Моксифлоксацин незначительно уступает кларитромицину и проявляет высокую активность как в отношении чувствительных (МПК₉₀ – 0,25 мг/л), так и резистентных к доксициклину штаммов (МПК₉₀ – 0,5 мг/л). Моксифлоксацин активнее доксициклина, эритромицина, ципрофлоксацина и левофлоксацина [ 28, 30].

Legionella spp.

Моксифлоксацин превосходит по активности ципрофлоксацин и такой классический антибиотик для лечения легионеллезной инфекции, как эритромицин, но несколько уступает кларитромицину и рифампицину [31,32].

Таблица 5. Активность моксифлоксацина в отношении внутриклеточных возбудителей, МПК₉₀ , мг/л

Микроорганизм Мокси- флоксацин Лево- флоксацин Ципро- флоксацин Азитро- мицин Кларит- ромицин Эрит- ромицин Докси- циклин Ссылка C.trachomatis 0,06 - 1-2 0,06-0,125 0,015 0,25-0,5 0,25 21, 24, 26 C.pneumoniae 0,06-1 1 1-2 0,125-0,25 0,06 0,125 0,25 23, 24, 25 M.pneumoniae 0,063-0,125 0,5 1 Ј0,008 Ј0,008-0,06 - 0,12 27, 28, 29 M.hominis 0,06 1 4 - >32 і16 4-16 28, 30 U.urealiticum 0,25 1 4 - 0,12 8 0,5-1 28, 30 Legionellaspp. 0,016-0,06 0,016-0,03 0,06 0,5 0,004 0,12-0,5 8 31, 32