Книга: Асептичні та стерильні лікарські форми. Розчини для інєкцій в ампулах. Стерильні порошки, таблет

· повинні бути дозволені до застосування в медичній практиці;

· повинні бути ефективними у вживаних концентраціях (виконувати своє функціональне призначення);

· хімічна чистота;

· доступність.

Механізм дії стабілізаторів

· переклад нерозчинних активних речовин в розчинні сіль або комплексні з'єднання;

· створення певного значення рн середовища;

· підбір відповідних систем розчинників;

· попередження окислительно-відновних процесів

3. Стабілізатори розчинів легкоокислюючих речовин

Окислення лікарських речовин в процесі приготування ін'єкційних розчинів відбувається у присутності кисню, що міститься у воді і над розчином. Процес окислення значно посилюється під впливом сенсибілізірующих чинників:

· світло;

· тепло;

· значення рН середовища і ін.

Стабілізація розчинів легкоокисляющихся речовин здійснюється шляхом:

· введення антиоксидантів;

· введення комплексонов для скріплення іонів важких металів;

· створення оптимальних меж рН;

· зменшення вмісту кисню в розчиннику і над розчином (насичення СО2, заповнення в струмі інертного газу);

· використання світлонепроникної тари для зменшення впливу світла, що ініціює.

Характеристика антиоксидантів

Для стабілізації розчинів легкоокисляющихся речовин у фармацевтичній практиці застосовують допоміжні речовини, що перешкоджають окисленню, – антиоксиданти .

Вимоги, що пред'являються до антиоксидантів:

· нешкідливість у вживаних дозах як самих антіоксидантов, так і продуктів їх метаболізму (відсутність подразнюючої і аллергізуючої дії);

· ефективність при мінімальних концентраціях;

· добра розчинність в дисперсійному середовищі

Класифікація антиоксидантів

До прямих антиоксидантів відносяться сильні відновники, що володіють вищою здібністю до окислення, ніж лікарські речовини, що стабілізуються ними.

До непрямих антиоксидантів відносяться речовини, які зв'язуються у комплекси з катіонами металів, що потрапляють в розчини лікарських речовин як домішки з лікарських препаратів і що є каталізаторами окислювальних процесів.