Реферат: Фармакология

АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА.

Гистамин играет важную роль в аллергических реакциях, является медиатором (возбуждения) в ЦНС.

Гистаминовые рецепторы [буквы Н1 и т.д. латинские - "аш"]:

Н1-рецепторы.

1. В гладких мышцах, в том числе в бронхах. Возбуждение вызывает спазм: увеличивается концентрация инозиттрифосфата, следовательно - увеличивается концентрация кальция.

2. В периферических сосудах. Вызывает их расширение и повышение проницаемости.

Н2-рецепторы.

1. Обкладочные клетки желудочных желез. При воздействии образуется циклическая АМФ (цАМФ). Она активирует протеинкиназы, которые фосфорилируют (активируют) белки, способствующие секреции H+(ионы водорода) и Cl-(ионы хлора).

2. Миокард. Увеличивается частота и сила сердечных сокращений.

3. Тучные клетки. Тормозящие рецепторы (отрицательная обратная связь). Уменьшается вход кальция.

Н1-гистаминоблокаторы.

Уменьшают спазм гладких мышц, тормозят расширение сосудов и увеличение их проницаемости (снижают проницаемость).

Таблица эффективности действия в условных единицах.

Действие
Препарат	Противоаллергическое	Седативное	М-холинолитическое
Димедрол	2	2	2
Дипразин	4	3	2
Супрастин	2	1	1
Диазолин	1	0	0
Клемастил	3	1	1
Фенкарол	2	0	0
Димебон	2	0	0
Гисманал	3	1	0
Ципрогептадин	4	2	1

Применение: все - противоаллергические, некоторые - седативные (димедрол,дипразид). Н1-блокаторы применяются при бронхиальной астме, аллергическом рините, при сенной лихорадке.

Н2-гистаминоблокаторы._. Лечение язвы желудка, пептического эзофагита.

Препарат	Средняя суточная доза	Уменьшение базальной секреции соляной кислоты	Длительность действия
Циметидин	800-1200 мг	80 %	до 6 часов
Ранитидин	300 мг	95 %	8-12 часов
Фамотидин	40 мг	90 %	12-24 часа

Заживляемость язвы в течении 8 недель =90-95% случаев.

Побочные эффекты ("+" - вызывает,"-" - не вызывает, "±" - иногда вызывает):

Побочное действие	Циметидин	Ранитидин	Фамотидин
Угнетение функций печени	+	_	_
Нервно-психические расстройства	+	_	_
Нарушение секреции андрогенов и эстрогенов	+	±	_
Диспептические расстройства (тошнота)	+	+	+

Циметидин может угнетать активность цитохрома P450 в печени, вызывать головную боль, спутанность сознания. Другие возможные осложнения при приеме этого препарата - гинекомастия, блокада рецепторов андрогенов, нарушения половой сферы.

Серотонинэргические средства

Серотонин ( 5 - гидрокситриптамин ) в организме синтезируется из триптофана.

Функции :

1.Медиатор в ЦНС ( центральное серое околоводопроводное вещество) торможение потока болевых импульсов, подкрепление положительных эффектов.

2.Гормональный модулятор активности эффекторных клеток.

3.В тромбоцитах ( минимально синтезируется,но накапливается ( депо ) )

Рецепторы

с1 с2 с3

С1 - рецепторы :

1.ЦНС - торможение импульсов ( за счет увеличения входа калия в клетку, что приводит к гиперполяризации мембраны ).

2.Периферическая нервная система

Сосуды	Сердце	Общее действие
Гипотензивное действие	Тахикардия	Гипотермия